Макролиды. Препараты. Лекция для врачей
Лекция для врачей "Макролиды. Препараты" (отрывок из книги "Фармакология. Ultra light: учебное пособие" - Аляутдин Р. Н.)
Макролиды
Макролиды — класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами. Макролиды классифицируют в зависимости от способов получения и количества атомов углерода в макроциклическом лактонном кольце (табл. 34.3).
Таблица 34.3. Классификация макролидов
Для макролидов характерны следующие общие свойства:
- способность нарушать синтез микробных белков на уровне рибосом. Препараты связываются с 5OS-субъединицей бактериальных рибосом и нарушают процесс образования пептидных связей (ингибируют процесс транслокации). Развитие резистентности микроорганизмов к макролидам обусловлено изменениями структуры рецепторов на 50S-субъединицах бактериальных рибосом, что нарушает связывание антибиотика;
- преимущественно бактериостатический тип действия. В высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие на пневмококки, возбудители коклюша и дифтерии;
- высокая активность в отношении грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков) и внутриклеточных возбудителей (хламидий и микоплазм);
- способность проникать внутрь клеток и создавать высокие внутриклеточные концентрации;
- низкая токсичность для макроорганизма;
- отсутствие перекрестных аллергических реакций β-лактамными антибиотиками.
Спектр действия макролидов:
- грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки);
- грамположительные палочки (возбудители дифтерии, листерии);
- грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки);
- грамотрицательные палочки (легионеллы, геликобактерии);
- хламидии, микоплазмы, спирохеты.
Таким образом, по спектру антимикробного действия макролиды напоминают препараты бензилпенициллина.
Макролиды применяют для лечения стрептококкового тонзиллофарингита, пневмонии (в том числе «атипичной» микоплазменной, хламидийной и вызванной легионеллами), коклюша, дифтерии, скарлатины, инфекций кожи и мягких тканей, хламидиоза, микоплазменной инфекции, инфекций полости рта, а также для круглогодичной профилактики ревматизма (при аллергии на пенициллины).
Эритромицин — природный макролид, продуцируемый Streptomyces etythreus. Препарат при назначении внутрь медленно всасывается из ЖКТ, частично разрушается в кислой среде желудка.
В присутствии пищи биодоступность эритромицина резко снижается. Препарат хорошо проникает в бронхиальный секрет, желчь, плохо проходит через ГЭБ. Выводится преимущественно через ЖКТ. Длительность действия — 4—6 ч.
Олеандомицин — продукт синтеза Streptomyces antibioticus. Несколько менее активен, чем эритромицин.
Рокситромицин (Рулид) и кларитромицин (Клацид) — полусинтетические 14-членные макролиды. В отличие от эритромицина хорошо всасываются из ЖКТ, при этом пища на абсорбцию препаратов не влияет. Создают высокие концентрации в тканях. Действуют более продолжительно: Т1/2 рокситромицина составляет 13 ч, кларитромицина — 3—4 ч. Применяют внутрь.
Кроме вышеперечисленных показаний, кларитромицин применяют для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также для профилактики и лечения атипичных микобактериозов при СПИДе.
Азитромицин (Азивок, Сумамед) — полусинтетический 15-членный макролид, относится к подклассу азалидов, поскольку в макроциклическом кольце содержит атом азота. В отличие от эритромицина, более активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов. Создает самые высокие среди макролидов концентрации в тканях. Препарат имеет длительный Т1/2 — до 35—55 ч, что дает возможность назначать препарат 1 раз в сутки.
Спирамицин, джозамицин и мидекамицин — природные 16-членные макролиды. Препараты эффективны в отношении некоторых штаммов стрептококков и стафилококков, резистентных к эритромицину. Хорошо всасываются из ЖКТ, при этом пища практически не влияет на биодоступность.
Побочные эффекты макролидов — аллергические реакции и диспепсия.
Вы читали отрывок из книги "Фармакология. Ultra light: учебное пособие" - Аляутдин Р. Н.
Дополнительный материал к лекции
Химиотерапевтические средства, применяемые при инфекциях
Книга "Фармакология. Ultra light: учебное пособие"
Автор: Аляутдин Р. Н.
Представленный в учебном пособии курс фармакологии изложен в нетрадиционной форме, отличной от классической подачи материала. В первой части книги рассмотрены вопросы общей фармакологии. Вторая часть содержит главы, отражающие сведения об основных группах лекарственных средств и о лекарственных препаратах.
Во второе издание включены наиболее актуальные достижения фармакологии за последние 5 лет. Книга дополнена новыми сведениями о психотропных средствах, лекарственных препаратах, используемых для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Учебное пособие предназначено студентам лечебных, фармацевтических,медико-биологических факультетов, ординаторам и аспирантам.
Содержание книги "Фармакология. Ultra light: учебное пособие" - Аляутдин Р. Н.
Часть 1. Общая фармакология
Глава 1. Фармакокинетика
1.1. Всасывание и пути введения лекарственных веществ
Всасывание
Пути введения лекарственных веществ
1.2. Распределение
1.3. Депонирование
1.4. Биотрансформация
1.5. Выведение
Глава 2. Фармакодинамика
2.1. Фармакологические эффекты, локализация и механизмы действия лекарственных веществ
Фармакологические эффекты лекарственного вещества
Механизмы действия лекарственных веществ
2.2. Виды действия лекарственных веществ
Глава 3. Влияние различных факторов на фармакодинамику и фармакокинетику лекарственных веществ
3.1. Свойства лекарственных веществ
3.2. Свойства организма
3.3. Режим назначения лекарственных средств
3.4. Эффекты повторного применения лекарственных веществ
Кумуляция
Сенсибилизация
Привыкание
Лекарственная зависимость
3.5. Комбинированное применение и взаимодействие лекарственных веществ
Взаимодействие лекарственных веществ
Комбинированное применение лекарственных средств
Часть 2. Частная фармакология
Нейротропные средства
Средства, влияющие на периферическую нервную систему
Средства, действующие на афферентное звено периферической нервной системы
Глава 4. Средства, угнетающие афферентную нервную систему
4.1. Местные анестетики
Средства, применяемые только для поверхностной анестезии
Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии
Средства, применяемые для всех видов анестезии
4.2. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства
Вяжущие средства
Обволакивающие средства
Адсорбирующие средства
Глава 5. Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов
5.1. Раздражающие средства
Средства, действующие на эфферентное звено периферической нервной системы
Глава 6. Средства, действующие на холинергические синапсы
6.1. Средства, стимулирующие холинергические синапсы
Холиномиметики
6.2. Средства, блокирующие холинергические синапсы
М-холиноблокаторы
Ганглиоблокаторы
Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы
Средства, уменьшающие выделение ацетилхолина
Глава 7. Средства, действующие на адренергические синапсы
7.1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы
Адреномиметики
Симпатомиметические средства (симпатомиметики, адреномиметики непрямого действия)
7.2. Средства, блокирующие адренергические синапсы
Адреноблокаторы
Симпатолитики
Средства, действующие на центральную нервную систему
Моноамины
Ацетилхолин
Аминокислоты
Пептиды
Глава 8. Средства для наркоза (общие анестетики)
8.1. Средства для ингаляционного наркоза
8.2. Средства для неингаляционного наркоза
Глава 9. Спирт этиловый
Глава 10. Снотворные средства
10.1. Снотворные средства с ненаркотическим типом действия
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
10.2. Снотворные средства с наркотическим типом действия
Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)
Алифатические соединения
Глава 11. Противоэпилептические средства
11.1. Средства, повышающие эффективность гамма-аминомасляной кислоты
Барбитураты
Бензодиазепины
Препараты других групп
11.2. Блокаторы натриевых каналов
11.3. Блокаторы кальциевых каналов Т-типа
Глава 12. Противопаркинсонические средства
12.1. Средства, стимулирующие дофаминергическую передачу
Предшественники дофамина
Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы
Ингибиторы моноаминоксидазы В
Средства, повышающие выделение дофамина
Агонисты дофаминовых рецепторов
12.2. Средства, угнетающие холинергическую передачу
Глава 13. Анальгезирующие средства (анальгетики)
13.1. Средства преимущественно центрального действия
Опиоидные (наркотические) анальгетики
Неопиоидные препараты с анальгетической активностью
Анальгетики со смешанным механизмом действия (опиоидный и неопиоидный компоненты)
13.2. Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия (нестероидные противовоспалительные средства)
Глава 14. Психотропные средства
14.1. Антипсихотические средства
Типичные антипсихотические средства
Атипичные антипсихотические средства
14.2. Антидепрессанты
Ингибиторы нейронального захвата моноаминов
Ингибиторы моноаминоксидазы
Антидепрессанты из других групп
14.3. Нормотимические средства (соли лития)
14.4. Анксиолитические средства (транквилизаторы)
Производные бензодиазепина
Производные азаспиродекандиона
Транквилизаторы других химических групп
14.5. Седативные средства
14.6. Психостимуляторы
14.7. Ноотропные средства
Глава 15. Аналептики
Лекарственные средства, влияющие на функции исполнительных органов и систем
Глава 16. Средства, влияющие на систему органов дыхания
16.1. Стимуляторы дыхания
Стимуляторы дыхания центрального типа действия
Стимуляторы дыхания рефлекторного типа действия
Стимуляторы дыхания смешанного типа действия
16.2. Отхаркивающие средства
Секретомоторные средства
Муколитические средства
16.3. Противокашлевые средства
Противокашлевые средства центрального действия
Противокашлевые средства периферического действия
16.4. Средства, применяемые при бронхиальной астме
Бронхолитические средства
Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием
Средства с антилейкотриеновым действием
16.5. Препараты сурфактантов
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
Глава 17. Антиаритмические средства
17.1. Класс I — блокаторы натриевых каналов
17.2. Класс II — β-адреноблокаторы
17.3. Класс III — блокаторы калиевых каналов
17.4. Класс IV — блокаторы кальциевых каналов
17.5. Другие средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии
Сердечные гликозиды
Препараты калия и магния
Глава 18. Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
18.1. Средства, применяемые при стенокардии (антиангинальные средства)
Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода
Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде
Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду
Кардиопротекторные средства
18.2. Средства, применяемые при инфаркте миокарда
Глава 19. Средства, применяемые при артериальной гипертензии (антигипертензивные средства)
19.1. Антигипертензивные средства нейротропного действия
Средства, понижающие тонус вазомоторных центров
Ганглиоблокаторы
Симпатолитики
Средства, блокирующие адренорецепторы
19.2. Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 1-го типа
19.3. Антигипертензивные средства миотропного действия
Блокаторы кальциевых каналов
Активаторы калиевых каналов
Донаторы оксида азота
Разные миотропные препараты
19.4. Мочегонные средства (диуретики)
Глава 20. Средства, применяемые при сердечной недостаточности
Кардиотонические средства
20.1. Средства для лечения хронической сердечной недостаточности
Средства, влияющие на активность ренин-ангиотензиновой системы
Диуретики
Адреноблокаторы
Кардиотонические средства
20.2. Средства для лечения острой сердечной недостаточности
Глава 21. Средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения
Глава 22. Средства, применяемые при атеросклерозе
22.1. Гиполипидемические средства
Ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (статины)
Средства, угнетающие всасывание холестерина в кишечнике
Секвестранты желчных кислот
Производные фиброевой кислоты (фибраты)
Препараты никотиновой кислоты
22.2. Антиоксиданты
Средства, влияющие на систему крови
Глава 23. Средства, регулирующие кроветворение
23.1. Стимуляторы эритропоэза
23.2. Средства, угнетающие эритропоэз
23.3. Стимуляторы лейкопоэза
23.4. Средства, угнетающие лейкопоэз
Глава 24. Средства, влияющие на гемостаз и тромбообразование
24.1. Средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты)
Средства, ингибирующие синтез тромбоксана A2
Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы
Средства, препятствующие действию АДФ на тромбоциты
Средства, ингибирующие фосфодиэстеразу тромбоцитов
Средства, блокирующие гликопротеины мембран тромбоцитов
24.2. Средства, влияющие на свёртывание крови
Средства, понижающие свёртываемость крови (антикоагулянты)
Средства, повышающие свёртываемость крови
24.3. Средства, влияющие на фибринолиз
Фибринолитические (тромболитические) средства
Антифибринолитические средства
Глава 25. Мочегонные средства
25.1. Средства, нарушающие функцию эпителия почечных канальцев
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики
Петлевые диуретики
25.2. Калийсберегающие диуретики
Антагонисты альдостерона
25.3. Ингибиторы карбоангидразы
25.4. Осмотические диуретики
25.5. Метилксантины
Глава 26. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия
26.1. Средства, усиливающие ритмические сокращения миометрия
26.2. Средства, преимущественно повышающие тонус миометрия
26.3. Средства, снижающие тонус и сократительную активность миометрия
26.4. Средства, понижающие тонус шейки матки
Глава 27. Средства, влияющие на функции органов пищеварения
27.1. Средства, влияющие на аппетит
Средства, стимулирующие аппетит
Средства, угнетающие аппетит (анорексигенные средства)
27.2. Рвотные и противорвотные средства
Рвотные средства
Противорвотные средства
27.3. Антацидные и антисекреторные средства
Антацидные средства
Антисекреторные средства
Гастроцитопротекторы
27.4. Средства, используемые при нарушении экскреторной функции желудка, печени и поджелудочной железы
27.5. Ингибиторы протеолиза
27.6. Желчегонные средства
Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики)
Препараты, стимулирующие выведение желчи
Гепатопротекторы
27.7. Холелитолитические средства
27.8. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта и прокинетические средства
27.9. Слабительные средства
Средства, вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника (солевые слабительные)
Средства, раздражающие хеморецепторы кишечника
Средства, увеличивающие объём кишечного содержимого
Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника
Ветрогонные средства
27.10. Антидиарейные средства
Средства, регулирующие процессы обмена веществ
Глава 28. Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов
28.1. Гормональные препараты белково-пептидной структуры
Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза
Препараты гормонов эпифиза
Препараты гормонов, регулирующих обмен кальция
Тиреоидные гормоны и антитиреоидные средства
Препараты гормонов поджелудочной железы
28.2. Гормональные средства стероидной структуры
Препараты гормонов коры надпочечников, их синтетические заменители и антагонисты
Препараты половых гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов
Глава 29. Витамины
Средства, угнетающие воспаление и регулирующие иммунные процессы
Глава 30. Противовоспалительные средства
30.1. Стероидные противовоспалительные средства
30.2. Нестероидные противовоспалительные средства
30.3. Медленно действующие противоревматоидные средства
Глава 31. Средства, применяемые при подагре (противоподагрические средства)
Глава 32. Средства, регулирующие иммунные процессы (иммунотропные средства)
32.1. Иммуносупрессоры
Цитостатики
Препараты глюкокортикоидов
Селективные ингибиторы синтеза и действия цитокинов
32.2. Иммуностимулирующие средства (иммуностимуляторы)
Полипептидные иммуностимуляторы эндогенного происхождения и их аналоги
Синтетические иммуностимуляторы
Препараты микробного происхождения и их аналоги
Интерфероны
Индукторы интерферона (интерфероногены)
Интерлейкины
Колониестимулирующие факторы
32.3. Противоаллергические средства
Антигистаминные средства
Стабилизаторы мембран тучных клеток
Глюкокортикоиды
Симптоматические противоаллергические средства
Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные средства
Глава 33. Антисептические и дезинфицирующие средства
Химиотерапевтические средства, применяемые при инфекциях
Глава 34. Антибактериальные химиотерапевтические средства
34.1. Антибиотики
β-лактамные антибиотики
Макролиды
Линкозамиды
Аминогликозиды
Тетрациклины
34.2. Синтетические антибактериальные средства
Сульфаниламидные препараты
Производные хинолона
Производные нитрофурана
Производные 8-оксихинолина
Производные хиноксалина
Оксазолидиноны
34.3. Противосифилитические средства
34.4. Противотуберкулёзные средства
I группа противотуберкулёзных препаратов
II группа противотуберкулёзных препаратов
III группа противотуберкулёзных препаратов
Глава 35. Противогрибковые средства
Глава 36. Противовирусные средства
36.1. Средства, нарушающие проникновение вирусов в клетки
36.2. Средства, нарушающие депротеинизацию вирусов
36.3. Аномальные нуклеотиды (ингибиторы репликации вирусного генома)
36.4. Средства, применяемые при ВИЧ-инфекции
36.5. Интерфероны
36.6. Индукторы интерферона
Глава 37. Средства для лечения протозойных инфекций
37.1. Противомалярийные средства
37.2. Противоамёбные средства
37.3. Средства, применяемые при трихомониазе
37.4. Средства, применяемые при лямблиозе
37.5. Средства, применяемые при токсоплазмозе
37.6. Средства, применяемые при лейшманиозе
Глава 38. Противогельминтные (противоглистные) средства
38.1. Средства, применяемые при кишечных нематодозах
38.2. Средства, применяемые при кишечных цестодозах
Средства, применяемые при злокачественных новообразованиях
Глава 39. Противоопухолевые средства
39.1. Цитотоксические средства
Антиметаболиты
Алкилирующие средства
Цитотоксические антибиотики
Препараты растительного происхождения (ингибиторы микротрубочек)
39.2. Гормоны и их антагонисты
Гормональные средства и их синтетические аналоги
Антигормональные средства
39.3. Ферментные препараты
39.4. Препараты моноклональных антител
39.5. Препараты разных групп
0 комментариев