Отрывок из книги "Справочник врача-стоматолога по клинической фармакологии". Лекция для врачей
Болеутоляющие средства от зубной боли
Ненаркотические анальгетики, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и жаропонижающие препараты
Все препараты этой группы являются ингибиторами фермента циклооксигеназы (ЦОП), который воздействует на арахидоновую кислоту с образованием важных медиаторов воспаления и боли — простагландинов и тромбоксанов. Большинство представителей данной группы средств неселективно ингибируют обе формы фермента: конститутивно представленную во многих клетках циклооксигеназу 1 типа (ЦОГ-1), а также индуцируемую воспалением и болью циклооксигеназу 2 типа (ЦОГ-2).
Одним из главных побочных эффектов НПВС является их ульцерогенное действие, обусловленное снижением продукции гастропротективных простагландинов в слизистой желудка, что связывают с угнетением активности ЦОГ-1. Более новый представитель НПВС-препарат целекоксиб (целебрекс) является высокоселективным ингибитором ЦОГ-2, в связи с чем не вызывает язвообразования в желудке.
В стоматологии эта группа лекарств применяется внутрь, а также парентерально при зубной боли, невралгии и миалгии челюстно-лицевой области, артрите височно-нижнечелюстного сустава, красной волчанке и других коллагенозах.
Максимальный обезболивающий эффект оказывает трометамина кеторолак (при некоторых болях он всего лишь в З раза уступает морфину), однако в качестве анальгетика этот препарат не рекомендован к длительному (более 5 дней) приему в связи с возможным ульцерогенным действием на желудок даже при парентеральном введении. При приеме высоких доз салицилатов (ацетилсалициловая кислота и др.) также следует учитывать возможность кровотечений (снижение продукции тромбоксана А2) и обратимого токсического действия на слуховой нерв. Производные пиразолона при длительном применении могут вызывать угнетение кроветворения (агранулоиитоз, апластическая анемия), что может проявляться изъязвлениями слизистой оболочки полости рта.
В качестве местных болеутоляющих и противовоспалительных средств в стоматологии используют мафенамина натриевую соль и бензидамин, которые также ингибируют ЦОП локально снижают продукцию простангландинов и уменьшают их отечное и альгогенное действие. Системная токсичность при локальном применении этих средств не отмечается.
Ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum). Синонимы: Аспирин (Aspirin).
Фармакологическое действие: нестероидное противовоспалительное средство. Оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов.
Показания: в стоматологической практике назначают при боли слабой и средней интенсивности различного генеза и локализации (артриты височно-нижнечелюстного сустава, миозиты, невралгии тройничного и лицевого нерва и др.) и как симптоматическое средство при лечении одонтогенных воспалительных заболеваний.
Способ применения: назначают внутрь по 0,25—1 г после еды 3—4 раза в день. Запивать большим количеством жидкости (чая, молока).
Побочное действие: возможны тошнота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея, аллергические реакции, при длительном приеме — головокружения, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, рвота, нарушения реологических свойств и свертываемости крови, ульцерогенное действие.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, индивидуальная непереносимость, заболевания крови, нарушение функции почек, беременность (I и III триместры). Детям до 2 лет препарат назначают только по жизненным показаниям. С осторожностью назначают при заболеваниях печени.
Форма выпуска: ацетилсалициловая кислота — таблетки по 0,1; 0,25; г.
Условия хранения: при комнатной температуре в защищенном от света месте.
Бензидамин (Benzydamine). Синонимы: Тантум верде (Tantum verde).
Фармакологическое действие: представитель нового класса нестероидных противовоспалительных средств группы индазолов местного и системного применения. Противовоспалительное анальгетическое действие обусловлено снижением синтеза простагландинов и стабилизацией клеточных мембран нейтрофилов тучных клеток, эритроцитов и тромбоцитов. Бензидамин не раздражает ткани и при системном применении не оказывает ульцерогенного действия. При аппликации на слизистые оболочки способствует реэпителизации.
Показания: при системном применении показан в качестве противовоспалительного и анальгетического средства в хирургии, ортопедии, стоматологии, оториноларингологии, гинекологии, педиатрии.
В стоматологии препарат бензидамина тантум верде применяется местно (с подтвержденной клинической эффективностью) для симптоматической терапии при воспалительных заболеваниях слизистой оболочки рта с болевым синдромом — острых и хронических герпетических оральных поражениях слизистой оболочки, катаральном стоматите, рецидивирующем афтозном стоматите, красном плоском лишае, десквамативном глоссите, неспецифических формах стоматита, а также для лечения пародонтоза, орального кандидоза (в комплексе с противокандидозными препаратами), уменьшения боли после удаления зубов и при травмах ротовой полости.
Способ применения: местно — 15 мл раствора тантум верде используют для полоскания полости рта 4 раза в день. При полоскании раствор не проглатывать. Длительность лечения зависит от выраженности воспалительного процесса. При стоматитах ориентировочная длительность курса составляет 6 дней.
Аэрозоль «Тантум верде» используют для орошения полости рта по 4—8 доз каждые 1 ч. Эта лекарственная форма особенно удобна для применения у детей и послеоперационных больных, не способных проводить полоскание. Детям в возрасте 6—12 лет аэрозоль назначают по 4 дозы, а в возрасте до 6 лет — по 1 дозе на каждые 4 кг массы тела (не более 4 доз) каждые 1 ,5—3 ч.
Таблетки для рассасывания назначают по 1 шт. 3—4 раза в сутки.
Противопоказания: при местном применении — индивидуальная непереносимость препарата. Раствор для полоскания не рекомендован для применения у детей до 12 лет.
Побочное действие: при местном применении редко отмечаются онемение тканей ротовой полости или чувство жжения, аллергические реакции.
Взаимодействие с другими препаратами: не отмечено.
Форма выпуска:
• жидкость для полоскания рта и горла — 0,15 % раствор бензидамина гидрохлорида во флаконе по 120 мл. Прочие ингредиенты: глицерол, сахарин, натрия бикарбонат, этиловый спирт, метилпарабен, полисорбит;
• аэрозоль во флаконах по 30 мл (176 доз), содержащий в 1 дозе 255 мкг бензидамина гидрохлорида;
• таблетки для рассасывания в полости рта, содержащие З мг бензидамина гидрохлорида (по 20 шт. в упаковке).
Условия хранения: в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре не выше +25 о с.
Оралсепт (0ralsept). Синоним: Бензидамина гидрохлорид.
Фармакологическое Действие: оказывает противовоспалительное и местное обезболивающее действие, обладает антисептическим (против широкого спектра микроорганизмов), а также противогрибковым действием. В состав препарата «Оралсепт» кроме бензидамина гидрохлорида входят ряд вспомогательных веществ: метилпарагидроксибензоат — 0,1 г; этанол 96 % — 10 г; глицерин (глицерол) — 5 г; ароматизатор мяты перечной 27198/14 — 0,1 г; натрия сахаринат — 0,024 г; полисорбат 60 (твин 60) — 0,005 г; натрия гидрокарбонат — 0,002 г; краситель хинолиновый желтый 70 (Е 104) — 0,002 г; индиготин 85% (Е 132) — 0,0001 г; вода очищенная — до 100 мл.
Противовоспалительное действие препарата обусловлено уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран вследствие торможения синтеза простагландинов, гистамина, брадикинина, цитокинов, факторов комплемента и других неспецифических эндогенных повреждающих факторов.
Бензидамина гидрохлорид — НПВС, производное индазола, без карбоксильной группы. Отсутствие карбоксильной группы придает ему следующие особенности: бензидамин является слабым основанием (тогда как большинство НПВС — слабые кислоты), обладает высокой липофильностью, по градиенту РН хорошо проникает в очаг воспаления (где РН ниже) и накапливается в терапевтических концентрациях.
Бензидамин подавляет продукцию провоспалительных цитокинов, особенно ФНО-а, в меньшей степени ИЛ-1 р. Основной особенностью бензидамина является то, что, будучи слабым ингибитором синтеза простагландинов ПГ, он демонстрирует мощное ингибирование провоспалительных цитокинов.
Местноанестезирующее действие бензидамина связано со структурными особенностями его молекулы, подобной местным анестетикам. Анальгезирующее действие обусловлено косвенным снижением концентрации биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами, и увеличением порога болевой чувствительности рецепторного аппарата; бензидамин также блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.
Бензидамин оказывает антибактериальное действие за счет быстрого проникновения через мембраны микроорганизмов с последующим повреждением клеточных структур, нарушением метаболических процессов и лизосом клетки.
Обладает противогрибковым действием в отношении 20 штаммов Candida albicans и non-albicans штаммов, вызывая структурные модификации клеточной стенки грибов и их метаболических цепей, таким образом препятствуя их репродукции.
Показания: симптоматическая терапия болевого синдрома после оперативных вмешательств и травм (тонзиллэктомия, удаление зубов, переломы челюсти); при воспалительных заболеваниях полости рта и ЛОР-органов (различной этиологии): фарингит, ларингит, тонзиллит; гингивит, глоссит, пародонтит, пародонтоз, стоматит (в том числе после лучевой и химиотерапии); сиаладенит; кандидоз слизистой оболочки полости рта (в составе комбинированной терапии).
При инфекционно-воспалительных заболеваниях, требующих системного лечения, препарат используется в составе комбинированной терапии.
Способ применения: при местном применении хорошо всасывается через слизистые оболочки и быстро проникает в воспаленные ткани, обнаруживается в плазме крови в количестве, недостаточном для получения системных эффектов.
Раствор «Оралсепт» используют для полоскания полости рта или горла в течение 20—30 с, а затем сплевывают. Одна доза раствора составляет 15 мл (мерный стаканчик прилагается). Применять неразбавленный раствор. Если при применении раствора возникает ощущение жжения, раствор следует предварительно разбавить водой (15 мл препарата и 15 мл воды смешать, используя мерный стаканчик). Взрослым, больным пожилого возраста и детям старше 12 лет назначают для полоскания горла или полости рта по 1 дозе 2—3 раза в день.
Курс лечения при воспалительных заболеваниях полости рта и глотки — от 4 до 15 дней; при стоматологической патологии — от 6 до 25 дней; после оперативных вмешательств и травм (тонзиллэктомия, переломы челюсти) — от 4 до 7 дней. При применении препарата в течение длительного срока (более 7 дней) необходима консультация врача.
Побочное действие: кроме сухости во рту, чувства онемения или жжения в ротовой полости возможны аллергические реакции, включая кожную сыпь, кожный зуд, крапивницу, фотосенсибилизацию, ангионевротический отек и анафилактические реакции. Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой, т.к. в данном случае возможно развитие бронхоспазма.
Следует избегать попадания раствора в глаза. При попадании раствора в глаза их необходимо промыть большим количеством воды.
Раствор бензидамина нельзя глотать. При случайном попадании внутрь в высокой дозе (в сотни раз превышающей терапевтическую), особенно у детей, может вызвать возбуждение, судороги, тремор, повышенное потоотделение, атаксию и рвоту.
Присутствие этанола в составе препарата не оказывает влияние на способность управлять автомобилем, выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Противопоказания: повышенная чувствительность к бензидамину или другим компонентам препарата; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС; бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), детский возраст до 12 лет. При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяется только после консультации с лечащим врачом.
Взаимодействие с другими препаратами: применение препарата не рекомендуется у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Форма выпуска: 0,15 % прозрачный раствор желто-зеленого цвета с ароматом мяты перечной во флаконах по 120 или 240 мл. Флакон из темного стекла, закрыт навинчивающейся крышкой из алюминия с запечатывающим кольцом. К флакону прилагается стаканчик из полипропилена, имеющий градуировку 15 и 30 мл.
Условия хранения: в недоступном для детей и защищенном от света месте при температуре не выше +25о с. Срок годности препарата — 4 года.
Диклофенак (Diclofenac). Синонимы: Диклонат П (Diclonat Р), Вольтарен (Voltaren), Диклак (Diclac), Наклофен (Naclofen).
Фармакологическое действие: нестероидное противовоспалительное средство. Является активным веществом большого количества лекарственных препаратов, выпускаемых в виде таблеток (см. синонимы). Оказывает противовоспалительное, анальгетическое и умеренное жаропонижающее действие, обусловленное угнетением синтеза простагландинов, которые играют основную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Показания: болевой синдром после перенесенных травм, операций. Воспалительный отек после стоматологических операций.
Способ применения: назначается внутрь по 25—30 мг 2—3 раза в день (максимальная суточная доза — 150 мг). Для детей старше 6 лет и подростков суточная доза — 2 мг/кг массы тела — распределяется на З приема.
Побочное действие: возможны тошнота, анорексия, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея, а также головокружение, возбуждение, бессонница, усталость, раздражительность; у предрасположенных пациентов — отеки.
Противопоказания: гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения кроветворения, беременность, повышенная чувствительность к диклофенаку. Не назначать детям до 6 лет.
Взаимодействие с другими препаратами: одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой приводит к уменьшению ее концентрации в плазме. Уменьшает действие диуретических веществ.
Форма выпуска:
- таблетки по 50 мг, в упаковке по 30 шт.;
- таблетки ретард, в упаковке по 20 шт. (каждая таблетка содержит 100 мг натрия диклофенака); раствор для инъекций в ампулах по З мл, в упаковке по 5 шт. (в 1 мл — 50 мг натрия диклофенака).
Условия хранения: в сухом, прохладном месте.
Диклоран Дента (Dicloran Denta).
Фармакологическое действие: гель стоматологический, комбинированный препарат, содержащий диклофенак натрия и хлоргексидина биглюконат. Оказывает противовоспалительное и антисептическое действие.
Показания: используется в составе комплексной терапии пародонтита.
Способ применения: в условиях лечебного учреждения врачом стоматологом. Перед применением препарата необходимо тщательно изолировать обрабатываемый участок десны ватными валиками. Во время проведения процедуры необходимо использовать слюноотсос с тем, чтобы избежать проглатывания препарата со слюной. «Диклоран Дента» применяется в комплексной терапии с местными антибактериальными средствами (со стоматологическим гелем «Метрогил Дента»). При этом на первом этапе после снятия зубных отложений проводится местная антибактериальная терапия гелем «Метрогил Дента» (не менее 5 процедур), а на втором этапе используют гель «Диклоран Дента», который вносится в пародонтальные карманы 1 раз в день с помощью шприца с затупленной иглой. Время экспозиции — 30 минут. Длительность курса лечения определяется степенью тяжести пародонтита. Разовая доза геля «Диклоран Дента» не должна превышать 1 г (2 см столбика геля из полностью открытой горловины тубы).
Побочное действие: возможно развитие местных реакций в виде гиперемии и незначительного отека обрабатываемого участка десны. Риск развития системных побочных явлений незначителен, однако могут наблюдаться: боль в животе, диарея, диспептические явления, ринит, артралгии, аллергические реакции (кожный зуд, гиперемия). За счет наличия в составе препарата диклофенака натрия не исключено появление эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.
Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 15 лег
Взаимодействие с другими препаратами: несмотря на минимальную системную абсорбцию компонентов, не следует принимать препарат одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами и глюкокортикостероидами. При одновременном приеме с парацетамолом увеличивается риск нефротоксического действия диклофенака. Могут повышаться токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Форма выпуска: гель стоматологический с содержанием в 1 г диклофенака натрия — 30 мг и хлоргексидина биглюконата — 0,5 мг; в тубах по 20 г.
Условия хранения: при температуре не выше +30 с, в недоступном для детей месте. Отпускается по рецепту.
Ибупрофен (lbuprofenum). Синонимы: Бурана (Вигапа), Долгит (Dolgit), Ибуфен (lbufen).
Фармакологическое действие: обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим свойствами. По жаропонижающему действию превосходит фенацетин и ацетилсалициловую кислоту. Последняя уступает ибупрофену и по анальгезирующему действию. Механизм действия связан с ингибированием простагландинов. Анальгетическое действие наступает через 1—2 ч после приема препарата. Максимально выраженное противовоспалительное действие отмечается через 1—2 нед. лечения.
Показания: применяется при артралгиях височно-нижнечелюстного сустава ревматического и неревматического происхождения (артриты, деформирующий остеоартроз), миалгиях, невралгиях, послеоперационных болях.
Способ применения: назначают внутрь после еды по 0,2 г З - 4 раза в день. Суточная доза — 0,8—1 ,2 г. Крем или гель для наружного применения — на кожу 3—4 раза в день.
Побочное действие: возможно появление изжоги, тошноты, рвоты, потливости, кожных аллергических реакций, головокружения, головной боли, желудочного и кишечного кровотечений, отеков, нарушения цветоощущения, сухости глаз и полости рта, стоматита.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, бронхиальная астма, паркинсонизм, эпилепсия, психические заболевания, беременность и период лактации, повышенная чувствительность к ибупрофену. С осторожностью применяют у лиц операторских профессий, при нарушениях свертываемости крови, функции печени и почек.
Взаимодействие с другими препаратами: препарат усиливает эффект сульфаниламидов, дифенина, непрямых антикоагулянтов.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой. Крем или гель для наружного применения (596).
Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте. Список Б.
Индометацин (lndometacinum). Синонимы: Метиндол (Metindol).
Фармакологическое действие: обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим свойствами. По жаропонижающему действию превосходит фенацетин и ацетилсалициловую кислоту. Последняя уступает индометацину и по анальгезирующему действию.
Показания: рекомендуется при артритах и артрозах височно-нижнечелюстного сустава различного генеза; как кратковременное дополнение к комплексной терапии миалгии и невралгии; при болевом синдроме и воспалении после стоматологических хирургических вмешательств. Может быть применен также при реактивной гиперемии пульпы после препарирования зуба под несъемные протезы или обширную пломбу, вкладку.
Способ применения: назначается внутрь во время или после еды 3—4 раза в день, начиная с 0,025 г. В зависимости от переносимости дозу увеличивают до 0,1—0,15 г в сутки. Курс лечения составляет 2—3 мес. При гиперемии пульпы препарат применяют в течение 5—7 дней. Может использоваться в виде мази, которую втирают в область сустава 2 раза в сутки.
Побочное действие: возможно появление стоматитов, изъязвлений слизистой оболочки желудка, кишечника, боли в эпигастральной области, диспепсических явлений, желудочных и кишечных кровотечений, головной боли, головокружения, гепатита, панкреатита, аллергических реакций, агранулоиитоза, тромбоцитопении.
Противопоказания: не рекомендуется при гастродуоденальных язвах, бронхиальной астме, болезнях крови, диабете, индивидуальной непереносимости, во время беременности и лактации, при психических заболеваниях, в детском возрасте до 10 лет.
Взаимодействие с другими препаратами: в комбинациях с салицилатами эффективность индометацина снижается, усиливается его повреждающее действие на слизистую оболочку желудка. Действие препарата усиливается при сочетании с глюкокортикоидами, производными пиразолона.
Форма выпуска: драже по 0,025 г; тубы с 10 % мазью. Условия хранения: в сухом, прохладном месте.
Кетопрофен (ketoprofen). Синонимы: Кетонал (ketonal), ОКИ (0kl), Фастум (Fastum).
Фармакологическое действие: оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с уменьшением синтеза простагландинов. Противовоспалительный эффект отмечается к концу первой недели лечения.
Показания: симптоматическое лечение воспалительных и воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов. Болевой синдром различного генеза, в том числе послеоперационные посттравматические боли.
Способ применения: назначают внутрь, в суточной дозе 300 мг в 2—3 приема. Поддерживающая доза — 50 мг З раза в сутки. Местно применяют гель, который наносят на пораженную поверхность 2 раза в сутки, длительно и осторожно втирают, после втирания можно наложить сухую повязку.
Побочное действие: при лечении препаратом возможно появление тошноты, рвоты, запора или диареи, гастралгии, головной боли, головокружения, сонливости. При назначении геля — зуд, кожная сыпь в месте нанесения препарата.
Противопоказания: при приеме внутрь — заболевания печени, почек, желудочно-кишечного тракта, беременность и период лактации, возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам. При местном применении геля — дерматозы, инфицированные ссадины, раны.
Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном назначении с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 100 мг, в упаковке по 25 и 50 шт.; таблетки ретард по 150 мг, в упаковке 20 шт. Гель в тубах по 30 и 60 г (1 г содержит 25 мг активного вещества), крем в тубах по 30 и 100 г (1 г содержит 50 мг активного вещества). Условия хранения: в сухом, прохладном месте.
Фармакологическое действие: ненаркотический анальгетик с очень сильным болеутоляющим действием и умеренными противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Является производным пирролопирола. По анальгетической активности превосходит все известные ненаркотические анальгетики, при внутримышечном и внутривенном введении в дозе 30 мг вызывает болеутоляющий эффект, эквивалентный эффекту внутримышечного введения 12 мг морфина. Ингибирует циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, снижая продукцию простагландинов — медиаторов воспаления и болевых ощущений.
В отличие от наркотических анальгетиков оказывает периферическое действие, не угнетает центральную нервную систему, дыхание, сердечную деятельность и другие вегетативные функции. Не вызывает эйфорию и лекарственную зависимость. Для кеторолака не характерна толерантность. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, он угнетает агрегацию тромбоцитов, удлиняет среднее время кровотечения. Длительность действия при внутримышечном и пероральном приеме составляет 4—6 ч.
Показания: применяется для непродолжительного болеутоления при сильном и умеренном болевом синдроме, после операций на челюстно-лицевой области, при травматических повреждениях костей и мягких тканей, зубной боли, в том числе после стоматологических вмешательств, артрозе височно-нижнечелюстного сустава, онкологических болях.
Способ применения: первую дозу (10 мг) для купирования острой сильной боли вводят внутримышечно. При необходимости последующую дозу (10—30 мг) вводят каждые 4—5 ч. Максимальная суточная доза препарата при любых путях введения для взрослых составляет 90 мг, у больных пожилого возраста не должна превышать 60 мг. Максимальная продолжительность применения кеторолака в инъекциях составляет 2 дня. После купирования острой боли и при болевом синдроме средней интенсивности препарат можно назначать внутрь пс 10 мг (одна таблетка) каждые 4—6 ч. Длительность применения пру энтеральном приеме не должна превышать 7 дней.
Побочное действие: кеторолак переносится хорошо. В редких случаях могут отмечаться тошнота, рвота, диарея, головная боль потливость. Как и при использовании других нестероидных противовоспалительных средств, возможны раздражение слизистой оболочки желудка, обострение язвенной болезни, желудочно-кишечные кровотечения. Эти явления характерны в основном для энтерального приема.
Противопоказания: не назначать во время беременности, лактации, а также пациентам в возрасте до 16 лет. Противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, особенно в стадии обострения, индивидуальной непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, в том числе при «аспириновой астме». С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, при этом необходимо снижение дозировки.
Взаимодействие с другими препаратами: хорошо сочетается с морфином и другими наркотическими анальгетиками, что позволяет при послеоперационных болях снизить дозировку наркотических анальгетиков на 1/3. Такая комбинация не усиливает угнетающего действия наркотических анальгетиков на дыхание. Кеторолак может потенцировать эффекты антикоагулянтов непрямого действия за счет вытеснения их из связи с белками плазмы. Высокие дозы салицилатов могут повышать уровень свободной фракции кеторолака в плазме и усиливать его эффект, при этом необходимо уменьшение дозировки препарата.
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, в упаковке по 10 шт. (1 таблетка содержит 10 мг кеторолака трометамина); ампулы и шприц-тюбики по 1 мл раствора, содержащего 30 мг кеторолака трометамина.
Условия хранения: в защищенном от света месте при комнатной температуре.
Метамизол натрий (Metamizoli sodium). Синонимы: Анальгин (Ana|ginum), Баралгин М (Baralgin М).
Фармакологическое действие: является производным пиразолона. Оказывает выраженное анальгезирующее и жаропонижающее действие. Анальгезирующее действие обусловлено подавлением биосинтеза ряда эндогенных субстанций (эндопероксиды, брадикинины, простагландины и др.). Препятствует проведению болевых экстероипроприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха и повышает порог возбудимости на уровне таламуса. Жаропонижающее действие обусловлено подавлением образования и высвобождения пирогенных веществ.
Показания: в стоматологической практике назначают как обезболивающее (зубная боль, миозит, неврит и невралгия тройничного и лицевого нерва, боль после удаления зуба и пломбирования корневого канала, альвеолит и другие одонтогенные воспалительные заболевания, послеоперационный период, болезненные врачебные манипуляции и пр.), противовоспалительное и жаропонижающее средство при лихорадочных состояниях, в том числе и одонтогенного происхождения. Применяют для премедикации с другими анальгетиками, транквилизаторами и снотворными средствами.
Способ применения: при приеме внутрь разовая доза для взрослых 200—500 мг (максимальная — 1 г); для детей в возрасте 2—3 лет — 100—200 мг, 5—7 лет — 200 мг, 8—14 лет — 250—300 мг. Кратность назначения — 2—3 раза в сутки.
Внутримышечно или внутривенно медленно взрослым назначают по 1—2 мл 25 % или 5 0% раствора 2—3 раза в день.
Детям парентерально назначают в дозе 50—100 мг на 10 кг массы тела. Длительное применение препарата требует контроля картины периферической крови.
Побочное действие: при применении возможно появление кожной сыпи, озноба, головокружения; могут наблюдаться изменения со стороны крови (лейкопения, агранулоцитоз). При внутримышечном введении возможны инфильтраты в месте инъекции.
Противопоказания: выраженные нарушения функции почек и печени, заболевания крови, повышенная чувствительность к производным пиразолона. С осторожностью применяют при беременности, детям в первые З мес. жизни.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 г с риской для детей, в упаковке по 10 шт., раствор анальгина для инъекций в ампулах по 1 и 2 мл по 10 шт. в упаковке (1 мл — 250 мг активного вещества).
Условия хранения: в сухом, прохладном помещении.
Напроксен (Naproxen). Синонимы: Налгезин (Nalgesin).
Фармакологическое Действие: является производным пропионовой кислоты, оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Подавляет синтез медиаторов воспаления и простагландинов, стабилизирует мембраны лизосом, препятствует выделению лизосомальных ферментов, вызывающих повреждение тканей при воспалительных и иммунологических реакциях. Ослабляет боль, в том числе и боли в суставах, уменьшает отек.
Максимальный противовоспалительный эффект достигается к концу 1-й недели лечения. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Показания: применяется при артритах, в том числе височно-нижнечелюстного сустава (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при подагре, боли в позвоночнике), миалгиях, невралгиях, травматическом воспалении мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. В качестве вспомогательного средства используется при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, головной и зубной боли.
Способ применения: назначается взрослым внутрь в суточной дозе 0,5—1 г, в два приема. Максимальная суточная доза — 1 , 75 г, поддерживающая суточная доза — 0,5 г. Применяется также в виде ректальных суппозиториев на ночь (по 1 свече, содержащей 0,5 г препарата). При ректальном применении исключается токсическое действие на печень.
Побочное действие: при длительном применении возможны диспепсические явления (боли в эпигастральной области, рвота, изжога, понос, вздутие живота), шум в ушах, головокружение. В редких случаях возникают тромбоцитопения и гранулоцитопения, отек Квинке, кожная сыпь. При применении суппозиториев возможно местное раздражение.
Противопоказания: свежая пептическая язва желудка, «аспириновая» астма, нарушения кроветворения, тяжелые нарушения функции печени и почек. С осторожностью применяют во время беременности. Не назначают детям до года.
Взаимодействие с другими препаратами: уменьшает диуретический эффект фуросемида, потенцирует эффект антикоагулянтов непрямого действия. Антациды, содержащие магний и алюминий, уменьшают всасывание напроксена в желудочно-кишечном тракте.
Форма выпуска: таблетки по 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1 г; ректальные суппозитории по 0,25 и 0,5 г.
Условия хранения: Список Б.
Парацетамол (Paracetamol). Синонимы: Калпол (Сафо!), Колдрекс (Coldrex), Панадол (Panadol), Солпадеин (Solpadeine), Цефекон Д (Cefecon О), Эффералган (Eferalgan).
Фармакологическое действие: является болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим средством. Ингибирует синтез простангландинов, отвечающих за ранние стадии воспалительной реакции и ощущение боли. Угнетает гипоталамический центр терморегуляции, что проявляется антипиретическим эффектом. Является метаболитом фенацетина, но отличается от последнего значительно меньшей токсичностью, в частности гораздо реже образует метгемоглобин и не обладает выраженным нефротоксическим свойством.
В отличие от других нестероидных противовоспалительных средств (салицилаты, оксикамы, пиразолоны, производные пропионовой кислоты) не раздражает слизистую оболочку желудка и не угнетает лейкопоэз.
Показания: применяется при артритах и артрозах височно-нижнечелюстных суставов, миалгиях, невралгиях, воспалительных заболеваниях зубочелюстной системы. Используется при болевом синдроме малой и средней интенсивности при воспалении, лихорадке, инфекционно-воспалительных заболеваниях, в комбинации с кодеином — при мигрени.
Способ применения: назначают внутрь самостоятельно или в сочетании с фенобарбиталом, кофеином и пр. в таблетках или порошках взрослым в дозе 0,2—0,5 г, детям от 2 до 5 лет — по 0,1—0,15 г, 6—12 лет — 0,15—0,25 г на прием 2—3 раза в день.
Побочное действие: переносится, как правило, хорошо. При длительном применении в высоких дозах возможно гепатотоксическое действие. Редко вызывает тромбоцитопению, анемию и метгемоглобинемию, аллергические реакции.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, болезни крови, тяжелые нарушения функции печени.
Взаимодействие с другими препаратами: в сочетании со спазмолитиками снимает спастическую боль, с кофеином, кодеином, антипирином снижается токсичность парацетамола и повышается терапевтический эффект компонентов смеси. В сочетании с фенобарбиталом возможно усиление метгемоглобинемии. Сочетание с фенилэфрином гидрохлоридом способствует уменьшению отека слизистой оболочки носа при простудных заболеваниях и гриппе.
Период полувыведения парацетамола увеличивается при одновременном применении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также при алкоголизме. Анальгетическая активность может уменьшаться при длительном приеме противосудорожных препаратов.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 и 0,5 г. Помимо монокомпонентных препаратов парацетамола в настоящее время наиболее распространенными являются парацетамолсодержащие коммерческие препараты.
В стоматологии при болевом синдроме средней интенсивности (боли после удаления зуба, при пульпитах, периодонтитах) предпочтение может быть отдано быстродействующим и активным препаратам, содержащим помимо парацетамола, кодеин и кофеин. Кофеин обладает способностью усиливать анальгетический эффект парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Кодеин, являясь слабым агонистом опиатных рецепторов, тате существенно потенцирует и пролонгирует анальгетическое действие. Препараты назначают взрослым по 1—2 таблетки до 4 раз в сутки. Препараты безопасны, хорошо переносятся и могут назначаться больным с такой сопутствующей патологией, как заболевания желудочно-кишечного тракта и бронхиальная астма. Они противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени и почек, а также детям в возрасте до 7 лет. Несмотря на минимальное содержание кодеина, следует иметь в виду возможность развития привыкания.
Условия хранения: в сухом, защищенном от света месте.
Пироксикам (Piroxicam). Синонимы: Финалгель (Finalgel).
Фармакологическое действие: является производным класса оксикамов, оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Тормозит циклооксигеназу и снижает продукцию простагландинов, простациклинов и тромбоксана, уменьШаеТ выработку медиаторов воспаления. После однократного применения эффект препарата продолжается одни сутки. Анальгетическое действие начинается через 30 мин после приема препарата.
Показания: применяется при артралгиях (ревматоидный артрит, остеоартрит, в том числе артрит височно-нижнечелюстного сустава, анкилозирующий спондилит, подагра), миалгиях, невралгиях, травматическом воспалении мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.
Способ применения: назначается внутрь 1 раз в день в дозе 10—30 мг. В более высоких дозах можно использовать в острых тяжелых случаях, например при приступе подагры. Используют также в виде геля для наружного применения.
Побочное действие: при приеме внутрь в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, боли в животе, запор, диарея. Препарат может вызывать эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного генеза. Редко отмечаются токсическое действие в отношении почек и печени, угнетение кроветворения, нежелательные явления со стороны ЦНС — бессонница, раздражительность, депрессия.
Противопоказания: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, выраженные нарушения функции печени и почек, «аспириновая» астма, повышенная чувствительность к препарату, беременность, период лактации.
Взаимодействие с другими препаратами: усиливает побочные эффекты других нестероидных противовоспалительных средств. Токсичность пироксикама повышается при одновременном приеме с антикоагулянтами непрямого действия.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,02 г. Гель для наружного применения (0,596 по 50 г в тубе).
Условия хранения: список Б.
Фенилбутазон (Phenylbutazone). Синоним: Бутадион (Butadionum).
Фармакологическое действие: оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. По противовоспалительной активности значительно превосходит амидопирин, является одним из основных нестероидных противовоспалительных препаратов. Бутадион — ингибитор биосинтеза простагландинов, причем более сильный, чем ацетилсалициловая кислота.
Показания: применяют для лечения воспалительных заболеваний тканей пародонта, при явлениях ксеростомии у больных ревматизмом, красной волчанке, острых гнойно-воспалительных заболеваниях челюстно-лицевой области, невритах и невралгиях, артритах височно-нижнечелюстного сустава, ожогах 1 и 2 степени небольшой площади, воспалении кожных покровов в месте внутримышечных и внутривенных инъекций, травматических повреждениях мягких тканей.
Способ применения: назначают внутрь и местно в виде мази. Внутрь принимают во время или после еды. Доза для взрослых составляет 0,1—0,15 г 4—6 раз в день. Поддерживающая суточная доза — 0,2—0,3 г. Детям от 6 мес. назначают по 0,01—0,1 г 3—4 раза в день (в зависимости от возраста). Курс лечения продолжается 2—5 нед. и более.
Местно используют мазь (5 %), которую наносят на слизистую оболочку полости рта или вводят в пародонтальные карманы на 20 мин ежедневно до ликвидации экссудативных явлений.
Побочное действие: при приеме внутрь возможны задержка жидкости, тошнота, рвота, боли в области желудка (связанные с ульцерогенным действием), кожные сыпи и другие кожные аллергические реакции, лейкопения и анемия, геморрагические проявления. Гематологические изменения и аллергические реакции являются показанием к отмене препарата.
Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания кроветворных органов, лейкопения, нарушения функции печени и почек, недостаточность кровообращения, нарушения сердечного ритма, повышенная чувствительность к пиразолонам.
Взаимодействие с другими препаратами: возможно комбинированное применение с другими нестероидными противовоспалительными средствами. Способен задерживать выделение различных препаратов (амидопирина, морфина, пенициллина, пероральных антикоагулянтов, антидиабетических препаратов) почками. При назначении бутадиона рекомендуется ограничивать введение в организм натрия хлорида.
Форма выпуска: таблетки по 0,15 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 10 шт. (в 1 таблетке — 50 мг фенилбутазона); мазь бутадионовая 5% в тубах по 20 г.
Условия хранения: в защищенном от света месте.
Флурбипрофен (Flurbiprofen). Синонимы: Стрепсилс (Strepsils).
Фармакологическое действие: обладает выраженной анальгетической, противовоспалительной и жаропонижающей активностью. Механизм действия связан с ингибированием фермента циклооксигеназы и угнетением синтеза простагландинов.
Показания: применяется в ЛОР-практике и стоматологии при лечении инфекционных заболеваний и воспалительных процессов в глотке и ротовой полости.
Способ применения: назначают в виде таблеток для рассасывания в полости рта (не более 5 табл. в течение 24 ч, не более З дней).
Побочное действие: возможно появление диспепсии, изжоги, диареи, болей в животе, головной боли, нервозности, расстройств сна, кожных аллергических реакций.
Противопоказания: заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, бронхиальная астма, вазомоторный ринит, непереносимость ацетилсалициловой кислоты, а также беременность и период лактации. С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности.
Взаимодействие с другими препаратами: при совместном применении с антикоагулянтами отмечается усиление их действия, с диуретиками — снижение их активности.
Форма выпуска: таблетки для рассасывания по 8,75 мг.
Условия хранения: в сухом, прохладном месте.
Холисал (Cholisal).
Фармакологическое действие: гель стоматологический, в качестве активных веществ содержит холина салицилат и цеталкония хлорид. Холина салицилат оказывает местное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Снижает активность циклооксигеназы, функции макрофагов и нейтрофилов, продукцию интерлейкина-1 и угнетает синтез простагландинов. Обладает противомикробным и противогрибковым действием. Цеталкония хлорид оказывает антисептическое действие на бактерии, а тате грибы и вирусы. Гелевая адгезивная основа препарата обеспечивает быстрое развитие эффекта и длительно удерживает на слизистой оболочке действующие вещества. Обезболивающее действие наступает через 2—3 минуты, при этом его продолжительность составляет 2—8 часов.
Показания: заболевания пародонта, повреждения слизистой оболочки, стоматиты различной этиологии, гингивиты, пародонтиты, повреждения слизистой при ношении зубных протезов, травмы слизистой оболочки полости рта, боль при прорезывании зубов у детей, хейлиты, молочница, небольшие оперативные вмешательства, красный плоский лишай, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена-Джонсона) — в составе комплексной терапии.
Способ применения: гель в количестве 1 см для взрослых и 0,5 см для детей выдавливают на чистый палец и втирают легкими массирующими движениями в пораженный участок слизистой оболочки полости рта. Применяют 2—3 раза в день до еды или после еды и перед сном. При заболеваниях пародонта гель вводится в карманы или применяется в виде компрессов, или осторожно втирается в десны 1—2 раза в день.
Побочное действие: аллергические реакции, кратковременное жжение в месте аппликации.
Противопоказания: гиперчувствительность к компонентам препарата
Взаимодействие с другими препаратами: возможно усиление действия других противовоспалительных, жаропонижающих и болеутоляющих средств.
Форма выпуска: гель в тубах по 10 г.
Условия хранения: при температуре не выше +25о с, в недоступном для детей месте.
Препараты разных групп, обладающие анальгетическими свойствами при болевых синдромах в стоматологии
Амитриптилин (Amitriptyline).
Фармакологическое действие: оказывает седативный эффект, устраняет тревогу, повышает настроение.
Показания: применяется для премедикации у стоматологических больных с тревожно-депрессивными состояниями.
Способ применения: назначают совместно с транквилизаторами группы бензодиазепина (диазепам, феназепам) в дозах 0,006—0,012 г внутрь за 45—60 мин до стоматологических вмешательств.
Побочное действие: препарат может вызывать головокружение, слабость, сонливость, тремор, дизартрию, тахикардию, сухость во рту, тошноту, изредка — аллергические реакции.
Противопоказания: глаукома, атония мочевого пузыря и гипертрофия предстательной железы.
Взаимодействие с другими препаратами: усиливает действие нейролептиков, транквилизаторов. Сочетание с ингибиторами моноаминоксидазы может привести к гипертоническому кризу; с резерпином, гемитоном, октадином, метилдофой — к ортостатической гипотензии; с вазоконстрикторами — к усилению рефлекторной тахикардии. Амитриптилин удлиняет гексеналовый наркоз, а в эксперименте — потенцирует стимулирующее действие фенамина.
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г.
Условия хранения: в сухом, прохладном месте. Список Б.
Карбамазепин (Carbamazepine). Синонимы: Финлепсин (Finlepsin), Тегретол (Tegretol).
Фармакологическое действие: оказывает анальгезирующий эффект при невралгии тройничного нерва, а также противосудорожное действие.
Показания: невралгия тройничного нерва.
Способ применения: назначают внутрь по 0,1 г 2 раза в день с постепенным увеличением дозы на 0,1 г ежедневно до прекращения болей (при необходимости до 0,6—0,8 г в 3—4 приема) с последующим уменьшением дозы.
Побочное действие: проявляется при длительном приеме в виде потери аппетита, сонливости, тошноты. Возможны аллергические реакции, изменения в составе крови.
Противопоказания: беременность, заболевания крови.
Взаимодействие с другими препаратами: нельзя применять препарат с ингибиторами моноаминоксидазы.
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.
Условия хранения: список Б.
Толперизон (Tolperisonum). Синоним: Мидокалм (Mydocalm).
Фармакологическое действие: подавляет полисинаптические спинномозговые рефлексы и понижает повышенный тонус скелетной мускулатуры.
Показания: применяют при стоматологических манипуляциях (санация полости рта, удаление зубов, препарирование зубов под различные конструкции протезов и т.д.) у лиц с заболеваниями, сопровождающимися повышенным тонусом мышц, а также параличах, парезах, параплегиях, невралгиях тройничного нерва.
Способ применения: назначают внутрь по 0,05 г З раза в день с постепенным повышением дозы до 0,45 г в сутки или внутримышечно по 1 мл 10 % раствора 2 раза в день.
Побочное действие: иногда возможны чувство легкого опьянения, головная боль, нарушения сна, повышенная раздражительность.
Противопоказания: не рекомендуется применять в амбулаторных условиях без постоянного врачебного контроля и наблюдения.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г; ампулы по 1 мл 10% раствора. Условия хранения: список Б.
Этосуксимид (Ethosuximidum). Синонимы: Суксилеп (Suxilep).
Фармакологическое действие: противоэпилептический препарат, эффективный при малых припадках, а тате при миоклонических приступах. Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.
Показания: невралгия тройничного нерва.
Способ применения: назначают внутрь (во время еды), начиная с дозы 0,25 г в день, с постепенным увеличением дозы до 0,5—1 г в сутки до прекращения болей и с последующим уменьшением дозы.
Побочное действие: возможны тошнота, рвота, снижение аппетита, головокружение. Редко вызывает нарушения кроветворения (нейтропения, агранулоцитоз), кожную сыпь.
Взаимодействие с другими препаратами: токсичность препарата увеличивается при сочетании с вальпроат натрием, фенобарбиталом и дифенином. При комбинации с карбамазепином уровень этосуксимида в крови повышается.
Противопоказания: с осторожностью применяют у больных с нарушениями функции печени и почек. Не применяются при беременности, заболеваниях крови. Возможна повышенная чувствительность к препарату.
Форма выпуска: капсулы по 0,25 г.
Условия хранения: список Б.
Наркотические анальгетики
Наркотические (опиоидные) анальгетики используют главным образом в челюстно-лицевой хирургии при интенсивной боли, для нейролептанальгезии (фентанил с дроперидолом), а также в качестве компонентов премедикации при наркозе (промедол и др.).
Основными лимитирующими факторами применения сильных агонистов мю-опиатных рецепторов (морфин, фентанил) являются угнетающее действие на дыхательный центр и возможность формирования психической и физической зависимости.
В послеоперационном периоде в качестве более безопасных средств утоления боли могут быть предпочтительны «смешанные агонисты-антагонисты» опиатных рецепторов (бупренорфин, буторфанол), а также неопиоидный анальгетик центрального действия трамадол. Кодеин, который характеризуется как слабый агонист мю-рецепторов, применяется в комбинациях с ненаркотическими анальгетиками (парацетамол, анальгин и др., см. раздел 4.3) для болеутоления при пульпитах, невралгии, миалгии, для премедикации при препарировании зубов под искусственные коронки, а также для подавления кашлевого рефлекса в послеоперационном периоде.
При отравлениях наркотическими анальгетиками, в том числе препаратами группы «смешанных агонистов-антагонистов», применяются блокаторы опиатных рецепторов налоксон и налорфин.
Бупренорфин (Buprenorphine). Синонимы: Бупранал (Bupranal).
Фармакологическое действие: является сильнодействующим анальгетиком центрального действия, смешанным агонист-антагонистом опиатных рецепторов. При внутривенном введении анальгезия наступает через 15 мин, при сублингвальном и внутримышечном — 30 мин. При сильных послеоперационных болях оказывает достаточное анальгезирующее действие в течение 6—8 ч и более. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, не вызывает тошноту и рвоту. Обычно не изменяет гемодинамические показатели. При длительном применении анальгетический эффект не уменьшается.
Показания: назначается при болях слабой и средней интенсивности различного генеза, в том числе при послеоперационных болях.
Способ применения: 1. инъекционно взрослым по 0,3—0,6 мг препарата (1 или 2 мл раствора в ампулах) внутримышечно или внутривенно медленно каждые 6—8 ч или по мере необходимости; 2. сублингвально по 1—2 таблетки (0,2—0,4 мг препарата) каждые 6—8 ч или по мере необходимости. Таблетки не следует жевать или проглатывать.
Побочное действие: вызывает сонливость, тошноту, рвоту. В высоких дозах возможно угнетение дыхания.
Взаимодействие с другими препаратами: не сочетают с ингибиторами МАО (ниаламид, пиразидол). Бупренорфин потенцирует эффекты препаратов, угнетающих ЦНС (нейролептики, транквилизаторы), а также алкоголя.
Противопоказания и меры предосторожности: поскольку бугренорфин обладает смешанными агонист-антагонистическими свойствами, он может вызывать симптомы абстиненции у лиц, зависимых от других наркотических анальгетиков (морфин, промедол и др.), и должен применяться с осторожностью у пациентов, ранее принимавших наркотические анальгетики.
Вызывает субъективные эффекты, характерные для опиоидов (морфин и др.), поэтому не исключается развитие пристрастия (психической зависимости). Противопоказан при беременности и индивидуальной непереносимости. При заболеваниях печени метаболизм бупренорфина замедляется, в связи с чем могут увеличиваться длительность и выраженность его действия.
При передозировке бугренорфина и угнетении дыхания необходимо внутривенное введение налоксона.
Форма выпуска: раствор бупренорфина гидрохлорида в ампулах по 1 и 2 мл, содержащий 0,3 и 0,6 мг препарата соответственно. Сублингвальные таблетки по 0,2 мг.
Условия хранения: список А.
Буторфанол (Butorphanol).
Фармакологическое действие: является анальгетиком центрального действия группы смешанных агонист-антагонистов опиатных рецепторов. В меньшей степени, чем морфин, подавляет дыхательную функцию, значительно реже вызывает другие побочные эффекты. При парентеральном введении действует через 10 мин и обеспечивает высокий уровень анальгезии в течение 3—4 ч.
Показания: используется при умеренной боли различного происхождения, послеоперационном обезболивании, премедикации, обезболивании во время хирургических операций.
Способ применения: при постоперационных болях вводят внутримышечно в дозе 2 мг или внутривенно по 1 мг каждые 3—4 ч. При интенсивных болях разовая доза для внутримышечного введения может быть увеличена до 4 мг, а при внутривенном введении — до 2 мг. Для премедикации вводят 2 мг внутримышечно или внутривенно за 30—60 мин до операции. При интраоперационном обезболивании начальная доза буторфанола составляет 2—4 мг, последующая — 2 мг (если она необходима). Буторфанол можно комбинировать с закисью азота, изофлюраном, фторотаном.
Побочное действие: возможен седативный эффект, редко — тошнота, рвота, повышенная потливость, головокружение, галлюцинации, эйфория. При передозировке возможно угнетение дыхания и функции сердечно-сосудистой системы. В этом случае необходимо внутривенное введение налоксона. Не исключается вероятность развития физической зависимости к препарату. При гипертонической болезни может увеличивать систолическое давление. Взаимодействие с Другими препаратами: не сочетают с ингибиторами МАО. Потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы и др.).
Противопоказания: период беременности, лактации, бронхиальная астма и индивидуальная чувствительность к препарату. С осторожностью применяют при известной физической зависимости от опиоидных анальгетиков, травмах головы, ПОВЫШЕНИИ внутричерепного давления и угнетении дыхания.
Форма выпуска: раствор для инъекций в ампулах по 1 мл, содержащий 2 мг активного вещества (0,296 раствор).
Условия хранения: список А.
Морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridum).
Фармакологическое действие: является очень сильным анальгетиком, подавляющим все виды боли без ВЫКЛЮЧеНИЯ сознания и изменения других видов чувствительности. В больших дозах оказывает снотворное действие. Вызывает эйфорию, понижает возбудимость кашлевого центра, тормозит моторику желудочно-кишечного тракта. Кроме того, повышает тонус сфинктеров мочевого пузыря, усиливает сокращение желчевыводящих путей, повышает тонус мускулатуры бронхов, угнетает дыхательный центр. Действие препарата начинается через 10 мин и продолжается не менее 3—5 ч.
Показания: в стоматологической практике используется, как правило, в условиях стационара в качестве противошокового средства при обширных ожогах, травмах и ранах челюстно-лицевой области, а также при лечении больных с опухолями зубочелюстной системы.
Способ применения: назначается внутрь по 0,01—0,2 г; высшая разовая доза для взрослых — 0,02 г, суточная — 0,05 г. Подкожно взрослым вводят по 1 мл 1 % раствора. После приема препарата необходимо сделать специальную запись в историю болезни (!).
Побочное действие: возможны тошнота, рвота, запоры, угнетение дыхания. Для уменьшения побочного действия одновременно с морфином вводят атропин, метацин или другие препараты из группы холинолитиков.
Противопоказания: не назначать детям до 2 лет, больным в старческом возрасте, при наличии дыхательной недостаточности и общем истощении.
Взаимодействие с другими препаратами: одновременное применение с местноанестезирующими средствами потенцирует их фармакологическое действие. Усиливает активность наркотиков и снотворных средств.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г; 1 % раствор в ампулах и шприцтюбиках по 1 мл.
Условия хранения: в защищенном от света месте в соответствии с инструкцией по хранению наркотиков. Список А.
Морфина сульфат (Morphini sulfas).
Фармакологическое действие: пероральный анальгетик пролонгированного действия с выраженным анальгезирующим эффектом. Неспецифический агонист опиоидных рецепторов. При приеме 1 таблетки препарата полный обезболивающий эффект достигается через 2—4 ч и продолжается в течение 12 ч.
Показания: предназначен для уменьшения интенсивных и стойких болей у онкологических пациентов с lll стадией заболевания по классификации ВОЗ (длительное применение препарата) и при послеоперационном болевом синдроме.
Способ применения: назначают внутрь с 12-часовым интервалом. Разовая доза зависит от тяжести болевого синдрома, возраста и предыдущего применения опиоидных анальгетиков. для взрослых пациентов, ранее не получавших опиоидных анальгетиков, при интенсивном болевом синдроме начальная доза составляет 30 мг каждые 12 ч, максимальная — до 60 мг каждые 12 ч. У пациентов, которых переводят с парентерального применения морфина на пероральный прием МСТ Континус, суточная доза первоначально должна быть увеличена (на 50—100% от применявшейся дозы), чтобы избежать уменьшения обезболивающего эффекта.
Детям при интенсивном хроническом болевом синдроме при онкологических заболеваниях препарат назначают по 200—800 мкг/кг массы тела каждые 12 ч. При послеоперационном болевом синдроме назначают в следующих дозах: пациентам массой тела менее 70 кг — по 20 мг каждые 12 ч; более 70 кг — по 30 мг каждые 12 ч. Детям после операции данный препарат не назначают.
Побочное действие: возможно развитие привыкания, пристрастия и лекарственной зависимости. Наблюдаются также головная боль, головокружение, тошнота, рвота, снижение способности к концентрации внимания, атония кишечника, задержка мочи.
Противопоказания: не рекомендуется назначать в период беременности, а также детям для лечения послеоперационного болевого синдрома. Не назначают при хронических заболеваниях органов дыхания, острых заболеваниях печени и желчевыводящих путей, в период до 2 нед. при использовании ингибиторов МАО.
Взаимодействие с другими препаратами: потенцирует действие транквилизаторов, снотворных и седативных препаратов, средств для наркоза. При взаимодействии с ингибиторами МАО возможны явления перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипертонических или гипотонических кризов.
Форма выпуска: таблетки с системой контролируемого высвобождения активного вещества, в упаковке по 60 шт. (1 таблетка содержит 10, 30, 60, 100 и 200 мг морфина сульфата).
Условия хранения: список А.
Омнопон (Отпоропит).
Фармакологическое действие: обладает высоким анальгезирующим эффектом и выраженной спазмолитической активностью.
Показания: используется при сильных болях, обусловленных травмами и патологическими процессами в челюстно-лицевой области (см. противопоказания) в пред- и послеоперационном периодах. Назначается как средство противошоковой терапии при обширных ожогах.
Способ применения: взрослым внутрь, в дозе 0,01—0,02 г на прием. Подкожно вводят взрослым по 1 мл 1 % или 2 0/0 раствора. Детям старше 2 лет назначают по 0,001—0,0075 г на прием в зависимости от возраста.
Побочное действие: возможно появление аллергических реакций, явлений депрессии и делириозных состояний, а также тошноты, рвоты, запора и задержки мочеиспускания, угнетения дыхания.
Противопоказания: инсульт, травма черепа. Не назначать детям до 2 лет, лицам пожилого возраста, во время беременности, при бронхиальной астме, судорожных состояниях и отравлениях стимуляторами центральной нервной системы.
Взаимодействие с другими препаратами: см. Морфина гидрохлорид.
Форма выпуска: порошок по 0,01 и 0,02 г; ампулы по 1 мл 1 % и 2% раствора.
Условия хранения: в хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте. Список А.
Тримеперидин (Trimeperidini hydrochloride). Синоним: Промедол (Promedolum).
Фармакологическое действие: является синтетическим заменителем морфина. Подобно морфину, вызывает эйфорию, тормозит поступление болевых импульсов в ЦНС, понижает условные рефлексы и суммационную способность центральной нервной системы. Кроме того, вызывает сон, особенно при бессоннице, обусловленной болью, угнетает дыхательный центр. Промедол меньше, чем морфин, стимулирует рвотный центр и центр блуждающего нерва. Эффект развивается через 15—20 мин и продолжается 3—4 ч.
Показания: используется в анестезиологической практике как один из компонентов премедикации. Во время наркоза применяют в качестве противошокового средства. Помимо того, назначают как болеутоляющее средство при травмах и различных заболеваниях, сопровождающихся болью.
Способ применения: с целью премедикации вводят внутрь, под кожу и внутримышечно: внутрь — по 0,025—0,05 г на прием для взрослых; под кожу — по 1 мл 1 % или 2 % раствора (0,02 г вместе с 0,0005 г атропина) за 30—40 мин до операции. В качестве противошокового средства во время операции вводят внутривенно дробными дозами по 3—5—10 мг. При сильных болях (тяжелые травмы, невралгии и невриты тройничного нерва, альвеолиты, злокачественные новообразования) назначают подкожно или внутримышечно 1—2 мл 2 0/0 раствора. Высшие суточные дозы для взрослых: 0,2 г— внутрь; 0,16 г— подкожно.
Побочное действие: возможны головокружения, общая слабость, чувство опьянения, легкой тошноты. При длительном применении развиваются пристрастие и привыкание!
Противопоказания: с осторожностью применять при лихорадке и кахексии, состояниях, сопровождающихся угнетением дыхания. Нельзя назначать детям в возрасте до 2-х лет.
Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном применении с ингибиторами моноаминоксидазы могут возникать возбуждение, судороги. Сочетание с фенотиазиновыми нейролептиками и трициклическими антидепрессантами усиливает угнетение дыхания.
Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,025 г; ампулы по 1 мл 1 % и 2 % раствора.
Условия хранения: в хорошо укупоренной таре. Список А.
Трамадол (Tramadol). Синонимы: Трамал (Tramal).
Фармакологическое действие: является эффективным анальгетиком центрального действия. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Начало действия — через 15—30 мин после введения, длительность — 3—5 ч.
Показания: применяется при болях сильной и средней интенсивности, а также для обезболивания при проведении диагностических и лечебных мероприятий.
Способ применения: при болевом синдроме или проведении болезненных диагностических мероприятий взрослым и детям старше 14 лет назначают по 1 капсуле (0,05 г) внутрь или по 1 суппозиторию ректально (0,1 г). Возможно внутримышечное или внутривенное медленное введение по 0,05—0,1 г (содержимое 1—2 ампул). При необходимости через 20—30 мин дополнительно назначают 0,05 г препарата внутрь. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,4 г.
Побочное действие: головокружение, тошнота, рвота, повышенное потоотделение, сухость во рту, утомляемость, спутанность сознания, снижение скорости реакции. При длительном применении не исключается возможность развития лекарственной зависимости.
Взаимодействие с другими препаратами: трамадол потенцирует действие препаратов, угнетающих ЦНС. Его не сочетают с ингибиторами МАО.
Противопоказания: не назначают во время беременности, лактации, детям в возрасте до 14 лет, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к препарату. Относительными противопоказаниями являются нарушения функции печени и почек.
Форма выпуска: капсулы по 0,05 г; суппозитории по 0,1 г; инъекционный раствор в ампулах по 1 и 2 мл, содержащий соответственно 0,05 и 0,1 г вещества для внутривенного и внутримышечного введения.
Условия хранения: список А.
Фентанил (Fentanylum). Синоним: Fentanyli citras.
Фармакологическое Действие: опиоидный анальгетик короткого действия. По анальгетическому действию в 100 раз превосходит морфин. Максимальный анальгезирующий эффект при внутривенном введении развивается через 2—3 мин, продолжительность действия при однократном введении составляет 20—30 мин. Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на артериальное давление.
Показания: 1. премедикация перед хирургическими операциями; 2. вводный наркоз (в сочетании с дроперидолом и/или с закисью азота); З. послеоперационная анестезия; 4. нейролептанальгезия (в комбинации с дроперидолом).
Способ применения: взрослым для премедикации и в послеоперационном периоде вводят внутримышечно в дозе 50—100 мкг (1—2 мл). Для вводного наркоза назначают внутривенно в дозе 100—200 мкг (2-4 мл), для нейролептанальгезии — внутривенно в дозе 200—600 мкг (в комбинации с дроперидолом), дробно, через каждые 20 мин, под контролем частоты дыхания.
Детям для премедикации вводят внутримышечно из расчета 2 мкг/кг массы тела за 30—60 мин до операции, для вводного наркоза и поддержания общей анестезии — внутривенно по 2 мкг/кг массы тела или внутримышечно по 1,5—2,5 мкг/кг, в послеоперационном периоде — внутримышечно из расчета 2 мкг/кп
Побочное действие: могут наблюдаться брадикардия и угнетение дыхания. После введения большой дозы или в случае быстрого внутривенного введения возможны мышечная ригидность, бронхоспазм и ригидность грудной клетки.
Противопоказания: бронхиальная астма, наркомания, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра, повышенная чувствительность к препарату, повышенное внутричерепное давление. С осторожностью назначают больным, принимающим инсулин, кортикостероиды, гипотензивные средства.
Взаимодействие с другими препаратами: закись азота усиливает вызываемую фентанилом мышечную ригидность. Трициклические антидепрессанты, а тате средства, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС, усиливают побочные эффекты фентанила (угнетение дыхания). Специфическим антагонистом препарата является налоксон.
Форма выпуска: раствор для инъекций в ампулах по 10 мл (в 1 мл содержится 50 мкг активного вещества). Раствор для инъекций в ампулах по 2 и 10 мл в виде фентанила цитрата (в 1 мл — 50 мкг активного вещества).
Условия хранения: список А.
Антагонисты наркотических анальгетиков
Налоксон (Naloxonum).
Фармакологическое действие: является синтетическим антагонистом наркотических анальгетиков. В отличие от налорфина не оказывает агонистического действия в отношении опиатных рецепторов, анальгезии не вызывает. Небольшие дозы налоксона могут устранять токсические эффекты высоких доз опиоидов, которые в 10—100 раз превышают абсолютную дозу налоксона. Наиболее избирательно связывается с опиатными мю-рецепторами, которые опосредуют анальгезию и угнетение дыхательного центра наркотическими анальгетиками. Налоксон проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется из организма с мочой в виде метаболитов. Терапевтический эффект налоксона обычно длится 20—40 мин.
Показания: применяется при передозировке анальгетиков, после операций — для восстановления дыхания и других функций при использовании наркотических анальгетиков.
Способ применения: при проведении дезинтоксикации взрослым вводят внутривенно в дозе 0,4 мг (содержимое 1 ампулы), детям — 0,01 мг/кг массы тела. Если дыхание и сознание не восстанавливаются, препарат вводят повторно в той же дозе через 2—3 мин. Возможно временное восстановление дыхания (при высоких дозах наркотического анальгетика), в этом случае введение препарата продолжают.
После хирургических операций назначают взрослым внутривенно по 0,1—0,2 мг, детям — 0,001—0,002 мг/кг массы тела; эту же дозу повторяют до восстановления удовлетворительного дыхания. При необходимости введение продолжают внутримышечно в течение нескольких часов.
Побочное действие: при слишком быстром введении возможны дрожь, потливость, тахикардия, тошнота и рвота. Эти явления возникают и при повышенной чувствительности к препарату.
Противопоказания: повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. С осторожностью следует применять в период беременности.
Взаимодействие с другими препаратами: вызывает абстинентный синдром у лиц, злоупотребляющих наркотическими анальгетиками.
Форма выпуска: раствор для инъекций в ампулах по 1 мл (0,4 мг препарата).
Условия хранения: список А.
Книга "Справочник врача-стоматолога по клинической фармакологии"
Автор: Трезубов В. Н., Вебер В. Р., Марусов И. В., Мишнёв Л. М.
ISBN 978-5-93339-368-9
Справочник по применению наиболее распространенных лекарственных препаратов в стоматологической практике построен по классическому фармакологическому принципу. Он содержит информацию об основном и побочном действии активных веществ в простых и сложных (комбинированных) препаратах, показаниях и противопоказаниях, способе применения, дозировках, особенностях взаимодействия с другими препаратами, форме выпуска и условиях хранения. Приведены международные названия препаратов, а также их синонимы.
Издание рассчитано на студентов стоматологических факультетов медицинских вузов, а также будет полезно для врачей-стоматологов различного профиля, работающих в амбулаторных и стационарных медицинских учреждениях. Содержит 9 таблиц.
