Цефалоспорины. Поколения. Лекция для врачей
Лекция для врачей "Цефалоспорины. Поколения" (отрывок из книги "Фармакология. Ultra light: учебное пособие" - Аляутдин Р. Н.)
Цефалоспорины
Цефалоспорины — группа природных и полусинтетических антибиотиков, имеющих в своей основе 7-аминоцефалоспорановую кислоту.
По химическому строению основа этих антибиотиков (7-аминоцефалоспорановая кислота) имеет сходство с 6-аминопенициллановой кислотой. Однако есть и существенные различия — структура пенициллинов включает тиазолидиновое кольцо, а цефалоспоринов — дигидротиазиновое.
Черты структурного сходства цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм и тип антибактериального действия, высокую активность и эффективность, низкую токсичность для макроорганизма, а также перекрестные аллергические реакции с пенициллинами. Важные отличительные особенности цефалоспоринов — их устойчивость к пенициллиназе и широкий спектр антимикробного действия.
Цефалоспорины принято классифицировать по поколениям, внутри которых выделяют препараты для парентерального и энтерального введения (табл. 34.2).
Таблица 34.2. Классификация цефалоспоринов

Цефалоспорины I поколения
Цефалоспорины I поколения обладают широким спектром действия, преимущественно влияют на грамположительную флору и сопоставимы по спектру и силе действия с аминопенициллинами. Основная особенность препаратов этого поколения — их высокая антистафилококковая активность, в том числе против β-лактамазообразующих штаммов.
Цефалоспорины I поколения действуют на некоторые грамотрицательные бактерии (кишечную палочку и клебсиеллы), но разрушаются β-лактамазами грамотрицательных микроорганизмов. К этим препаратам первично резистентны синегнойная палочка, протей, энтерококки и бактероиды.
Цефалоспорины I поколения применяют при тонзиллофарингите, инфекциях кожи и мягких тканей, а также для профилактики послеоперационных осложнений.
Цефазолин при парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, но плохо — через ГЭБ. Создает высокие концентрации в плазме крови. Выделяется почками в неизмененном виде.
Цефалексин по спектру активности близок к цефазолину, но хуже действует на грамотрицательные бактерии. Хорошо всасывается из ЖКТ, но высоких концентраций в крови и большинстве органов и тканей не создает. Терапевтическая концентрация в крови после однократного введения сохраняется в течение 4—6 ч.
Цефалоспорины II поколения
Цефалоспорины II поколения отличаются от препаратов I поколения более высокой активностью в отношении грамотрицательных микроорганизмов (кишечной палочки, протея, сальмонелл, шигелл). Как и цефалоспорины I поколения, не действуют на синегнойную палочку. Эти препараты более устойчивы к действию β-лактамаз грамотрицательных бактерий.
Цефалоспорины II поколения применяют при бактериальных инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов, а также для периоперационной антибиотикопрофилактики в хирургии.
Цефуроксим при парентеральном введении хорошо проникает во многие органы и ткани, в том числе через ГЭБ (при воспалении). Выводится преимущественно почками.
Зиннат (цефуроксим-аксетил) — производное цефуроксима для приема внутрь, пролекарство.
Цефаклор хорошо всасывается из ЖКТ, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ не проникает. Выводится с мочой.
Цефалоспорины III поколения
Цефалоспорины III поколения отличаются высокой активностью в отношении большинства грамотрицательных бактерий, в том числе резистентных к другим антибиотикам. Некоторые из препаратов этой группы (цефтазидим, цефоперазон) действуют на синегнойную палочку. Вместе с тем по действию на стафилококки, стрептококки и другие грамположительные бактерии цефалоспорины III поколения уступают препаратам I—II поколений. Все цефалоспорины этого поколения устойчивы к действию β-лактамаз грамотрицательных микроорганизмов.
Показания к назначению цефалоспоринов III поколения — инфекции различной локализации (верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей, кишечные инфекции, сепсис, гонорея, менингит).
Цефотаксим (Клафоран) — основной представитель цефалоспоринов III поколения для парентерального введения. Препарат хорошо проникает в различные ткани и проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Выделяется через почки. Т1/2 — приблизительно 60 мин.
Цефтриаксон по спектру активности сходен с цефотаксимом, но имеет более длительный Т1/2 — 5—7 ч. Цефтриаксон — средство выбора при лечении гонореи.
Цефтазидим (Фортум) и цефоперазон (Цефобид) отличаются высокой активностью в отношении синегнойной палочки, поэтому их применяют преимущественно при инфекциях, вызванных этим возбудителем.
Цефалоспорины IV поколения
У цефалоспоринов IV поколения еще более широкий спектр антимикробного действия, по сравнению с препаратами III поколения. Они более эффективны в отношении грамположительных кокков и более устойчивы к действию β-лактамаз.
Применяют цефалоспорины IV поколения при тяжелых инфекциях, вызванных полирезистентной микрофлорой, а также для лечения инфекций у пациентов с иммунодефицитом.
Цефепим (Максипим) и цефпиром (Цефанорм) при парентеральном введении хорошо проникают во многие органы и ткани, в том числе и через ГЭБ. Выводятся почками преимущественно в неизмененном виде.
При использовании цефалоспоринов возможно развитие аллергических реакций (крапивницы, лихорадки, сывороточной болезни, анафилактического шока). Больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, нельзя назначать цефалоспорины.
Из неаллергических осложнений возможно нарушение функции почек, что наиболее характерно для цефалоспоринов I поколения. В редких случаях цефалоспорины вызывают лейкопению. Для некоторых препаратов этой группы, имеющих в структуре 4-метилтиотетразольное кольцо (цефоперазон и др.), характерно тетурамоподобное действие. При приеме цефалоспоринов внутрь могут возникать диспепсические явления. При внутримышечном введении возможно появление инфильтратов, а при внутривенном — развитие флебитов.
При использовании цефалоспоринов следует учитывать возможность развития суперинфекции.
Вы читали отрывок из книги "Фармакология. Ultra light: учебное пособие" - Аляутдин Р. Н.
Дополнительный материал к лекции
Химиотерапевтические средства, применяемые при инфекциях
Книга "Фармакология. Ultra light: учебное пособие"
Автор: Аляутдин Р. Н.

Представленный в учебном пособии курс фармакологии изложен в нетрадиционной форме, отличной от классической подачи материала. В первой части книги рассмотрены вопросы общей фармакологии. Вторая часть содержит главы, отражающие сведения об основных группах лекарственных средств и о лекарственных препаратах.
Во второе издание включены наиболее актуальные достижения фармакологии за последние 5 лет. Книга дополнена новыми сведениями о психотропных средствах, лекарственных препаратах, используемых для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы.
Учебное пособие предназначено студентам лечебных, фармацевтических,медико-биологических факультетов, ординаторам и аспирантам.
Содержание книги "Фармакология. Ultra light: учебное пособие" - Аляутдин Р. Н.
Часть 1. Общая фармакология
Глава 1. Фармакокинетика
1.1. Всасывание и пути введения лекарственных веществ
Всасывание
Пути введения лекарственных веществ
1.2. Распределение
1.3. Депонирование
1.4. Биотрансформация
1.5. Выведение
Глава 2. Фармакодинамика
2.1. Фармакологические эффекты, локализация и механизмы действия лекарственных веществ
Фармакологические эффекты лекарственного вещества
Механизмы действия лекарственных веществ
2.2. Виды действия лекарственных веществ
Глава 3. Влияние различных факторов на фармакодинамику и фармакокинетику лекарственных веществ
3.1. Свойства лекарственных веществ
3.2. Свойства организма
3.3. Режим назначения лекарственных средств
3.4. Эффекты повторного применения лекарственных веществ
Кумуляция
Сенсибилизация
Привыкание
Лекарственная зависимость
3.5. Комбинированное применение и взаимодействие лекарственных веществ
Взаимодействие лекарственных веществ
Комбинированное применение лекарственных средств
Часть 2. Частная фармакология
Нейротропные средства
Средства, влияющие на периферическую нервную систему
Средства, действующие на афферентное звено периферической нервной системы
Глава 4. Средства, угнетающие афферентную нервную систему
4.1. Местные анестетики
Средства, применяемые только для поверхностной анестезии
Средства, применяемые преимущественно для инфильтрационной и проводниковой анестезии
Средства, применяемые для всех видов анестезии
4.2. Вяжущие, обволакивающие и адсорбирующие средства
Вяжущие средства
Обволакивающие средства
Адсорбирующие средства
Глава 5. Средства, стимулирующие окончания афферентных нервов
5.1. Раздражающие средства
Средства, действующие на эфферентное звено периферической нервной системы
Глава 6. Средства, действующие на холинергические синапсы
6.1. Средства, стимулирующие холинергические синапсы
Холиномиметики
6.2. Средства, блокирующие холинергические синапсы
М-холиноблокаторы
Ганглиоблокаторы
Средства, блокирующие нервно-мышечные синапсы
Средства, уменьшающие выделение ацетилхолина
Глава 7. Средства, действующие на адренергические синапсы
7.1. Средства, стимулирующие адренергические синапсы
Адреномиметики
Симпатомиметические средства (симпатомиметики, адреномиметики непрямого действия)
7.2. Средства, блокирующие адренергические синапсы
Адреноблокаторы
Симпатолитики
Средства, действующие на центральную нервную систему
Моноамины
Ацетилхолин
Аминокислоты
Пептиды
Глава 8. Средства для наркоза (общие анестетики)
8.1. Средства для ингаляционного наркоза
8.2. Средства для неингаляционного наркоза
Глава 9. Спирт этиловый
Глава 10. Снотворные средства
10.1. Снотворные средства с ненаркотическим типом действия
Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
10.2. Снотворные средства с наркотическим типом действия
Производные барбитуровой кислоты (барбитураты)
Алифатические соединения
Глава 11. Противоэпилептические средства
11.1. Средства, повышающие эффективность гамма-аминомасляной кислоты
Барбитураты
Бензодиазепины
Препараты других групп
11.2. Блокаторы натриевых каналов
11.3. Блокаторы кальциевых каналов Т-типа
Глава 12. Противопаркинсонические средства
12.1. Средства, стимулирующие дофаминергическую передачу
Предшественники дофамина
Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы
Ингибиторы моноаминоксидазы В
Средства, повышающие выделение дофамина
Агонисты дофаминовых рецепторов
12.2. Средства, угнетающие холинергическую передачу
Глава 13. Анальгезирующие средства (анальгетики)
13.1. Средства преимущественно центрального действия
Опиоидные (наркотические) анальгетики
Неопиоидные препараты с анальгетической активностью
Анальгетики со смешанным механизмом действия (опиоидный и неопиоидный компоненты)
13.2. Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия (нестероидные противовоспалительные средства)
Глава 14. Психотропные средства
14.1. Антипсихотические средства
Типичные антипсихотические средства
Атипичные антипсихотические средства
14.2. Антидепрессанты
Ингибиторы нейронального захвата моноаминов
Ингибиторы моноаминоксидазы
Антидепрессанты из других групп
14.3. Нормотимические средства (соли лития)
14.4. Анксиолитические средства (транквилизаторы)
Производные бензодиазепина
Производные азаспиродекандиона
Транквилизаторы других химических групп
14.5. Седативные средства
14.6. Психостимуляторы
14.7. Ноотропные средства
Глава 15. Аналептики
Лекарственные средства, влияющие на функции исполнительных органов и систем
Глава 16. Средства, влияющие на систему органов дыхания
16.1. Стимуляторы дыхания
Стимуляторы дыхания центрального типа действия
Стимуляторы дыхания рефлекторного типа действия
Стимуляторы дыхания смешанного типа действия
16.2. Отхаркивающие средства
Секретомоторные средства
Муколитические средства
16.3. Противокашлевые средства
Противокашлевые средства центрального действия
Противокашлевые средства периферического действия
16.4. Средства, применяемые при бронхиальной астме
Бронхолитические средства
Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием
Средства с антилейкотриеновым действием
16.5. Препараты сурфактантов
Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
Глава 17. Антиаритмические средства
17.1. Класс I — блокаторы натриевых каналов
17.2. Класс II — β-адреноблокаторы
17.3. Класс III — блокаторы калиевых каналов
17.4. Класс IV — блокаторы кальциевых каналов
17.5. Другие средства, применяемые при тахиаритмиях и экстрасистолии
Сердечные гликозиды
Препараты калия и магния
Глава 18. Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения
18.1. Средства, применяемые при стенокардии (антиангинальные средства)
Средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде и повышающие доставку кислорода
Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде
Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду
Кардиопротекторные средства
18.2. Средства, применяемые при инфаркте миокарда
Глава 19. Средства, применяемые при артериальной гипертензии (антигипертензивные средства)
19.1. Антигипертензивные средства нейротропного действия
Средства, понижающие тонус вазомоторных центров
Ганглиоблокаторы
Симпатолитики
Средства, блокирующие адренорецепторы
19.2. Средства, снижающие активность ренин-ангиотензиновой системы
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов 1-го типа
19.3. Антигипертензивные средства миотропного действия
Блокаторы кальциевых каналов
Активаторы калиевых каналов
Донаторы оксида азота
Разные миотропные препараты
19.4. Мочегонные средства (диуретики)
Глава 20. Средства, применяемые при сердечной недостаточности
Кардиотонические средства
20.1. Средства для лечения хронической сердечной недостаточности
Средства, влияющие на активность ренин-ангиотензиновой системы
Диуретики
Адреноблокаторы
Кардиотонические средства
20.2. Средства для лечения острой сердечной недостаточности
Глава 21. Средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения
Глава 22. Средства, применяемые при атеросклерозе
22.1. Гиполипидемические средства
Ингибиторы 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (статины)
Средства, угнетающие всасывание холестерина в кишечнике
Секвестранты желчных кислот
Производные фиброевой кислоты (фибраты)
Препараты никотиновой кислоты
22.2. Антиоксиданты
Средства, влияющие на систему крови
Глава 23. Средства, регулирующие кроветворение
23.1. Стимуляторы эритропоэза
23.2. Средства, угнетающие эритропоэз
23.3. Стимуляторы лейкопоэза
23.4. Средства, угнетающие лейкопоэз
Глава 24. Средства, влияющие на гемостаз и тромбообразование
24.1. Средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты)
Средства, ингибирующие синтез тромбоксана A2
Средства, стимулирующие простациклиновые рецепторы
Средства, препятствующие действию АДФ на тромбоциты
Средства, ингибирующие фосфодиэстеразу тромбоцитов
Средства, блокирующие гликопротеины мембран тромбоцитов
24.2. Средства, влияющие на свёртывание крови
Средства, понижающие свёртываемость крови (антикоагулянты)
Средства, повышающие свёртываемость крови
24.3. Средства, влияющие на фибринолиз
Фибринолитические (тромболитические) средства
Антифибринолитические средства
Глава 25. Мочегонные средства
25.1. Средства, нарушающие функцию эпителия почечных канальцев
Тиазидные и тиазидоподобные диуретики
Петлевые диуретики
25.2. Калийсберегающие диуретики
Антагонисты альдостерона
25.3. Ингибиторы карбоангидразы
25.4. Осмотические диуретики
25.5. Метилксантины
Глава 26. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия
26.1. Средства, усиливающие ритмические сокращения миометрия
26.2. Средства, преимущественно повышающие тонус миометрия
26.3. Средства, снижающие тонус и сократительную активность миометрия
26.4. Средства, понижающие тонус шейки матки
Глава 27. Средства, влияющие на функции органов пищеварения
27.1. Средства, влияющие на аппетит
Средства, стимулирующие аппетит
Средства, угнетающие аппетит (анорексигенные средства)
27.2. Рвотные и противорвотные средства
Рвотные средства
Противорвотные средства
27.3. Антацидные и антисекреторные средства
Антацидные средства
Антисекреторные средства
Гастроцитопротекторы
27.4. Средства, используемые при нарушении экскреторной функции желудка, печени и поджелудочной железы
27.5. Ингибиторы протеолиза
27.6. Желчегонные средства
Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики)
Препараты, стимулирующие выведение желчи
Гепатопротекторы
27.7. Холелитолитические средства
27.8. Стимуляторы моторики желудочно-кишечного тракта и прокинетические средства
27.9. Слабительные средства
Средства, вызывающие механическое раздражение рецепторов кишечника (солевые слабительные)
Средства, раздражающие хеморецепторы кишечника
Средства, увеличивающие объём кишечного содержимого
Средства, смазывающие слизистую оболочку кишечника
Ветрогонные средства
27.10. Антидиарейные средства
Средства, регулирующие процессы обмена веществ
Глава 28. Препараты гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов
28.1. Гормональные препараты белково-пептидной структуры
Препараты гормонов гипоталамуса и гипофиза
Препараты гормонов эпифиза
Препараты гормонов, регулирующих обмен кальция
Тиреоидные гормоны и антитиреоидные средства
Препараты гормонов поджелудочной железы
28.2. Гормональные средства стероидной структуры
Препараты гормонов коры надпочечников, их синтетические заменители и антагонисты
Препараты половых гормонов, их синтетических заменителей и антагонистов
Глава 29. Витамины
Средства, угнетающие воспаление и регулирующие иммунные процессы
Глава 30. Противовоспалительные средства
30.1. Стероидные противовоспалительные средства
30.2. Нестероидные противовоспалительные средства
30.3. Медленно действующие противоревматоидные средства
Глава 31. Средства, применяемые при подагре (противоподагрические средства)
Глава 32. Средства, регулирующие иммунные процессы (иммунотропные средства)
32.1. Иммуносупрессоры
Цитостатики
Препараты глюкокортикоидов
Селективные ингибиторы синтеза и действия цитокинов
32.2. Иммуностимулирующие средства (иммуностимуляторы)
Полипептидные иммуностимуляторы эндогенного происхождения и их аналоги
Синтетические иммуностимуляторы
Препараты микробного происхождения и их аналоги
Интерфероны
Индукторы интерферона (интерфероногены)
Интерлейкины
Колониестимулирующие факторы
32.3. Противоаллергические средства
Антигистаминные средства
Стабилизаторы мембран тучных клеток
Глюкокортикоиды
Симптоматические противоаллергические средства
Противомикробные, противовирусные и противопаразитарные средства
Глава 33. Антисептические и дезинфицирующие средства
Химиотерапевтические средства, применяемые при инфекциях
Глава 34. Антибактериальные химиотерапевтические средства
34.1. Антибиотики
β-лактамные антибиотики
Макролиды
Линкозамиды
Аминогликозиды
Тетрациклины
34.2. Синтетические антибактериальные средства
Сульфаниламидные препараты
Производные хинолона
Производные нитрофурана
Производные 8-оксихинолина
Производные хиноксалина
Оксазолидиноны
34.3. Противосифилитические средства
34.4. Противотуберкулёзные средства
I группа противотуберкулёзных препаратов
II группа противотуберкулёзных препаратов
III группа противотуберкулёзных препаратов
Глава 35. Противогрибковые средства
Глава 36. Противовирусные средства
36.1. Средства, нарушающие проникновение вирусов в клетки
36.2. Средства, нарушающие депротеинизацию вирусов
36.3. Аномальные нуклеотиды (ингибиторы репликации вирусного генома)
36.4. Средства, применяемые при ВИЧ-инфекции
36.5. Интерфероны
36.6. Индукторы интерферона
Глава 37. Средства для лечения протозойных инфекций
37.1. Противомалярийные средства
37.2. Противоамёбные средства
37.3. Средства, применяемые при трихомониазе
37.4. Средства, применяемые при лямблиозе
37.5. Средства, применяемые при токсоплазмозе
37.6. Средства, применяемые при лейшманиозе
Глава 38. Противогельминтные (противоглистные) средства
38.1. Средства, применяемые при кишечных нематодозах
38.2. Средства, применяемые при кишечных цестодозах
Средства, применяемые при злокачественных новообразованиях
Глава 39. Противоопухолевые средства
39.1. Цитотоксические средства
Антиметаболиты
Алкилирующие средства
Цитотоксические антибиотики
Препараты растительного происхождения (ингибиторы микротрубочек)
39.2. Гормоны и их антагонисты
Гормональные средства и их синтетические аналоги
Антигормональные средства
39.3. Ферментные препараты
39.4. Препараты моноклональных антител
39.5. Препараты разных групп
0 комментариев