Мочегонные средства. Лекция для врачей
Лекция для врачей "Мочегонные средства" (отрывок из книги "Фармакология с рецептурой. Учебник" - М. Д. Гаевый, Л. М. Гаева)
Мочегонные средства
Мочегонными (или диуретическими) средствами называют лекарственные препараты, усиливающие выделение почками солей и воды.
При некоторых заболеваниях почек, хронической сердечной недостаточности, циррозе печени происходит задержка воды в организме, возникают отеки и скопление жидкости в брюшной полости (асцит). В развитии отеков любого происхождения ведущая роль принадлежит задержке натрия в организме, что ведет к повышению осмотического давления в тканях и вторичной задержке воды. Главным фактором в действии мочегонных средств является выделение из организма солей (в основном натрия хлорида), поэтому их часто называют салуретиками. По механизму действия мочегонные средства отличаются между собой, и для выяснения этих вопросов необходимо хотя бы в общих чертах рассмотреть физиологический процесс мочеобразования.
Почка имеет сложное строение и состоит из многочисленных (около 1 млн) структурно-функциональных единиц — нефронов. Каждый нефрон (рис. 17) содержит сосудистый клубочек, который связан с канальцевым аппаратом посредством капсулы Шумлянского—Боумана. Через стенки капилляров сосудистого клубочка в капсулу происходит фильтрация плазмы крови, за исключением крупномолекулярных белков. Процесс фильтрации протекает очень интенсивно (за сутки до 150—170 л фильтрата) и зависит от скорости почечного кровотока.
Образовавшийся фильтрат поступает в канальцы, где подвергается значительному (на 99%) обратному всасыванию (реабсорбции) в кровь. От общего объема фильтрата после реабсорбции в канальцах остается всего лишь 1% жидкости, что составляет за сутки 1,5—1,7 л мочи (нормальный суточный диурез).
Рис. 17. Схема нефрона и направленность действия основных диуретиков
Канальцевая реабсорбция фильтрата является сложным процессом, в котором принимают участие различные ферменты (карбоангидраза, сукциндегидрогеназа и др.), гормоны (альдостерон, вазопрессин) и другие факторы. При этом реабсорбция воды в канальцах тесно связана с реабсорбцией различных ионов: Na+, К+, С- и др. Для дистальных канальцев характерна пассивная секреция ионов калия и водорода.
Мочегонное действие салуретиков в принципе обусловлено задержкой реабсорбции солей натрия, которые в большом количестве выделяются наружу и увлекают воду. По механизму действия и физико-химическим свойствам мочегонные средства можно разделить на несколько групп.
1. Диуретики прямо влияющие на функцию почечных канальцев. В эту группу входят препараты:
а) тиазидной структуры: дихлотиазид, циклометиазид;
б) разной структуры: фуросемид, клопамид, оксодолин, этакриновая кислота, триамтерен, амилорид, диакарб.
2. Антагонисты альдостерона: спиронолактон.
3. Осмотические диуретики: маннит, мочевина.
Дихлотиазид (гипотиазид) и его аналоги относятся к числу наиболее эффективных и сравнительно нетоксичных салуретиков. Мочегонный эффект начинается через 30—60 мин после перорального приема препарата и продолжается 8—12 ч. Диуретическое действие обусловлено уменьшением реабсорбции ионов натрия и хлора в канальцевом аппарате почек. Уменьшается также реабсорбция калия и бикарбонатов.
Артериальное давление под влиянием дихлотиазида несколько снижается, особенно при гипертонической болезни. В последние годы получен ряд новых аналогов дихлотиазида, среди которых наиболее активным является циклометиазид (примерно в 100 раз активнее дихлотиазида).
Существенным недостатком тиазидов является их свойство понижать уровень калия в крови (гипокалиемия). Это ведет к нарастающей мышечной слабости, потере аппетита и нарушению сердечной деятельности. Для предупреждения гипокалиемии рекомендуется диета с обильным содержанием солей калия (картофель, сухие фрукты и др.) или назначают хлорид калия (5% раствор по 1 столовой ложке 3—4 раза в день). Кроме того, тиазиды задерживают выделение почками уратов (могут усилить явления подагры), неблагоприятно влияют на функцию поджелудочной железы, могут вызывать аллергические реакции.
Фуросемид (лазикс) является весьма активным и быстродействующим салуретиком. После внутривенного введения эффект наступает через 2—3 мин и продолжается около 3 ч. Поэтому его часто используют в практике скорой помощи при отеке легких и мозга, а также для быстрейшего выделения ядов при отравлениях, например, барбитуратами.
В качестве быстродействующего диуретика в последние годы используется также этакриновая кислота (урегит). По механизму действия препарат близок к фуросемиду. Вызывает умеренное снижение артериального давления. Назначают внутрь и внутривенно по 0,05 г. Высокой диуретической и гипотензивной активностью (сходной с фуросемидом) обладает новый препарат клопамид (бринальдикс), который выпускается в таблетках по 0,02 г и действует около суток. Особенно длительное действие (около 3 суток) оказывает оксодолин (гигротон).
Диакарб (фонурит) является ингибитором карбоангидразы — фермента, участвующего в процессе гидратации и дегидратации угольной кислоты. По химическому строению относится к классу сульфаниламидов.
В эпителии почечных канальцев диакарб блокирует карбоангидразу, вследствие чего тормозится образование угольной кислоты с последующей ее диссоциацией и освобождением ионов водорода. В этих условиях прекращается реабсорбция натрия, который в виде бикарбонатов выделяется вместе с водой наружу (диурез увеличивается). При этом увеличивается также выделение ионов калия. В связи с усиленным выделением из организма бикарбонатов уменьшается щелочной резерв крови и может развиться ацидоз, возможны также явления гипокалиемии.
Диакарб применяют также при глаукоме и эпилепсии. Это обусловлено его способностью вызывать снижение продукции внутриглазной и спинномозговой жидкости.
Антагонисты альдостерона. К ним относятся спиронолактон (альдактон) и другие препараты, усиливающие выделение с мочой ионов натрия, но задерживающие в организме ионы калия. Следовательно, альдактон не вызывает гипокалиемию, что отличает его от перечисленных выше диуретиков.
Механизм диуретического действия альдактона основан на его конкурентном взаимоотношении с гормоном коры надпочечников альдостероном. Известно, что альдостерон задерживает в организме ионы натрия и усиливает выделение ионов калия. Согласно современным данным, в механизме развития отеков важную роль играет повышение концентрации альдостерона. Например, при застойных явлениях в печени в условиях хронической сердечной недостаточности инактивация альдостерона в печени нарушается, что приводит к повышению его концентрации в крови (вторичный альдостеронизм). Диуретическое действие альдактона проявляется только при альдостеронизме.
К диуретикам, обладающим калийзадерживающим действием, относится новый препарат триамтерен (птерофен). Его целесообразно комбинировать с дихлотиазидом, который вызывает гипокалиемию. Птерофен, восстанавливая концентрацию калия в организме, уменьшает токсичность сердечных гликозидов, что является весьма важным условием для успешного лечения отеков, обусловленных сердечной недостаточностью.
Осмотические диуретики мочевина, маннит и другие используются главным образом для дегитрационной терапии при отеках мозга и легких. При введении гипертонических растворов этих веществ в вену (раствор мочевины 30%, маннита — 10—20%) повышается осмотическое давление плазмы крови и жидкость из тканей переходит в кровь, т.е. происходит дегидратация (обезвоживание) тканей. В почках мочевина и маннит почти полностью выделяются с мочой, увлекая воду.
В качестве вспомогательных диуретических средств при отеках используют некоторые растительные средства (лист толокнянки, почечный чай), ксантиновые производные (теобромин, теофиллин), кислотообразующие диуретики (аммония хлорид) и др.
Вы читали отрывок из книги "Фармакология с рецептурой. Учебник" - М. Д. Гаевый, Л. М. Гаева
Дополнительный материал к лекции
Книга "Фармакология с рецептурой. Учебник"
Авторы: М. Д. Гаевый, Л. М. Гаева
Наряду с вопросами общей и частной фармакологии представлены краткие сведения о болезнях, необходимые для понимания действия лекарств на организм. Описание фармакологических свойств каждой группы лекарственных веществ заканчивается списком препаратов, краткой их характеристикой и указанием высших разовых и суточных доз, примерами рецептов. Также изложены основные принципы терапии острых отравлений фармакологическими средствами. В разделе "Рецептура" даны правила выписывания рецептов на различные лекарства. Соответствует ФГОС СПО последнего поколения.
Соответствует ФГОС СПО последнего поколения.
Для учащихся медицинских и фармацевтических колледжей.
12-е издание, стереотипное.
Содержание книги "Фармакология с рецептурой. Учебник" - М. Д. Гаевый, Л. М. Гаева
Раздел I. Введение
Предмет и задачи фармакологии
Краткий исторический очерк развития
отечественной фармакологии
Источники получения лекарственных веществ
и пути изыскания новых лекарственных средств
Раздел II. Рецептура
Тема 1. Лекарственные вещества, средства,
формы, препараты. Фармакопея. Рецепт. Аптека
Важнейшие общепринятые рецептурные
сокращения
Лекарственные формы
Тема 2. Твердые лекарственные формы
Тема З. Мягкие лекарственные формы
Тема 4. Жидкие лекарственные формы
Тема 5. Лекарственные формы для инъекций
Раздел III. Общая фармакология
Пути введения лекарств в организм
Энтеральные пути введения
Парентеральные пути введения
Всасывание, распределение, выведение и биотрансформация лекарственных веществ
Биодоступность и элиминация лекарственных средств
Механизм действия лекарственных веществ
Виды действия лекарственных веществ
Виды лекарственной терапии
Условия, влияющие на действие лекарственных веществ
Реакция организма на повторное введение
лекарственных веществ
Комбинированное действие лекарственных веществ
Взаимодействие лекарственных веществ
Фармакологический контроль качества лекарственных веществ. Биологическая стандартизация
Раздел IV. Частная фармакология
Принципы классификации лекарственных веществ
Противомикробные и противопаразитарные
средства
Тема 1. Антисептические средства
Галоидосодержащие вещества
Окислители
Соединения алифатического ряда
Соединения ароматического ряда
Красители
Кислоты и щелочи
Соли тяжелых металлов
Производные нитрофурана, детергенты, бигуаниды
Химиотерапевтические средства
Тема 2. Антибиотики
Пенициллины
Цефалоспорины
Карбапенемы и монобактамы
Макролиды и азолиды
Тетрациклины
Левомицетин
Линкозамиды
Аминогликозиды
Стрептомицин
Антибиотики разных групп
Принципы комбинированного применения антибиотиков.
Осложнения при лечении антибиотиками
Тема 3. Синтетические противомикробные средства
Сульфаниламидные препараты
Производные хинолона, нитрофурана, нитроимидазола и 8-оксихинолина
Тема 4. Противотуберкулезные и другие средства
Противоспирохетозные средства
Противопротозойные средства
Противомалярийные средства
Противоамебные средства
Средства для лечения лямблиоза и хламидиоза
Средства для лечения трихомонадоза
Средства для лечения токсоплазмоза
Средства для лечения лейшманиоза
Противолепрозные средства
Противотрипаносомозные средства
Противовирусные средства
Противогрибковые средства
Тема 5. Противоглистные средства, инсектициды
Средства для лечения кишечных гельминтозов
Средства для лечения внекишечных гельминтозов
Вещества, действующие на нервную систему и исполнительные органы
Тема 6. Вещества, влияющие на афферентную иннервацию
Местноанестезирующие средства
Вяжущие средства
Обволакивающие и адсорбирующие средства
Раздражающие средства
Тема 7. Вещества, влияющие на эфферентную иннервацию
Вещества, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства)
М-холиномиметические вещества
Н-холиномиметические вещества
М- и н-холиномиметические вещества
Антихолинэстеразные вещества
М-холиноблокирующие средства
Синтетические холиноблокаторы
Н-холиноблокирующие средства
Ганглиоблокирующие средства
Курареподобные средства
Вещества, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства)
Адреномиметические вещества (адреномиметики)
Адреноблокирующие вещества (адреноблокаторы)
Симпатолитические вещества (симпатолитики)
Дофаминергические средства
Тема 8. Вещества, влияющие преимущественно на центральную нервную систему
Средства для наркоза (наркотические средства, общие анестетики)
Средства для ингаляционного наркоза
Средства для неингаляционного наркоза
Снотворные средства
Снотворные средства из группы транквилизаторов
Спирт этиловый
Противосудорожные средства
Средства для лечения эпилепсии
Средства для лечения паркинсонизма
Болеутоляющие (анальгетические) средства
Наркотические анальгетики
Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики центрального действия
Психотропные средства
Антипсихотические средства (нейролептики)
Препараты лития
Анксиолитики (транквилизаторы)
Седативные средства
Антидепрессанты
Психостимулирующие средства
Ноотропные средства
Препараты, улучшающие мозговое кровообращение
Аналептики. Стимуляторы спинного мозга
Общетонизирующие средства
Тема 9. Средства, влияющие на функции органов дыхания
Стимуляторы дыхания
Противокашлевые средства
Отхаркивающие (муколитические) средства
Средства, применяемые при бронхиальной астме
(бронхолитические средства)
Средства, применяемые при отеке легких
Тема 10. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
Сердечные гликозиды
Противоаритмические средства
Препараты, применяемые при тахиаритмиях
Препараты, применяемые при брадиаритмиях
Гипотензивные (антигипертензивные) средства
Средства, применяемые при ишемической болезни сердца
Средства, применяемые при стенокардии
Средства, применяемые при инфаркте миокарда
Средства, используемые при мигрени
Вещества гипохолестеринемического действия
Тема 11. Мочегонные средства
Противоподагрические средства
Тема 12. Средства, влияющие на функцию органов пищеварения
Средства, влияющие на аппетит
Средства, влияющие на функцию желудка
Средства, влияющие на секреторную функцию желудка
Средства, влияющие на моторику желудка
Рвотные и противорвотные средства
Средства, влияющие на секреторную функцию поджелудочной железы
Желчегонные средства
Гепатопротекторные средства
Средства, усиливающие двигательную функцию кишечника
Слабительные средства
Средства, ослабляющие двигательную функцию кишечника
Тема 13. Средства, влияющие на систему крови
Средства, влияющие наэритропоэз
Средства, влияющие на лейкопоэз
Средства, влияющие на свертывание крови
Средства, уменьшающие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты)
Средства, тормозящие свертывание крови (антикоагулянты)
Средства, способствующие свертыванию крови
Тема 14. Кровозамещающие (плазмозамещающие) и противошоковые жидкости
Средства для парентерального питания
Средства, влияющие преимущественно на процессы тканевого обмена
Тема 15. Гормональные и антигормональные препараты
Препараты гормонов гипофиза и гипоталамуса
Препараты гормонов щитовидной железы и их антагонисты
Препараты гормонов паращитовидных желез
Гормональные препараты поджелудочной железы и синтетические гипогликемические средства
Препараты гормонов коры надпочечников
Препараты половых гормонов
Препараты женских половых гормонов
Препараты мужских половых гормонов
Анаболические стероиды
Биогенные стимуляторы (средства неспецифической стимулирующей терапии)
Тема 16. Витаминные препараты
Препараты водорастворимых витаминов
Препараты жирорастворимых витаминов
Поливитаминные препараты
Тема 17. Средства, влияющие на мускулатуру матки
Тема 18. Противовоспалительные средства
Нестероидные противовоспалительные средства
Тема 19. Средства, влияющие на иммунные процессы
Противоаллергические средства
Противогистаминные средства
Иммунодепрессивные средства
Иммуностимулирующие (иммуномодулирующие) средства
Тема 20. Противоопухолевые средства
Тема 21. Инсектицидные средства
Тема 22. Осложнения медикаментозной терапии
0 комментариев